Bisoprolol

Bisoprolol

Indikasi

Hipertensi,gagal jantung

Dosis

Monoterapi:
Dewasa : 2,5 - 5 mg sekali sehari, dapat ditingkatkan sampai 10 mg, kemudian sampai 20 mg sekali sehari jika diperlukan.

Gagal jantung: dosis awal 1,25 mg sekali sehari; dosis maksimum 10 mg sekali sehari

Penyesuain dosis pada gangguan ginjal: dosis maksimal 10mg/hari jika klirens kreatinin < 20 ml/menit

Farmakokinetika

Bioavailabilitas: sekitar 80%.

Metabolisme : lintas pertama bisoprolol fumarate sekitar 20%.

Ikatan dengan protein serum : sekitar 30%.

Konsentrasi puncak plasma : pada dosis 5-20 mg terjadi 2-4 jam.

Eliminasi: Melalui ginjal. Kurang dari 2% diekskresi melalui feses

Kontraindikasi

hipersensitif terhadap bisoprolol fumarat, penderita cardiogenic shock, kelainan jantung, AV block tingkat II atau III, bradikardia sinus

Efek Samping

sakit kepala, insomnia,diare, mual, muntah, dyspnea

Interaksi Dengan Obat lain

Peningkatan efek/toksisitas:

i. Inhibitor asetil kolinesterase (donepezil, galantamine, rivastigmin, tacrin), opioid anilopiperidine (fentanil), bloker AV node (digoksin, verapamil, diltiazem), bloker alfa (prazosin, terazosin), dan inhibitor reuptake serotonin selektif (paroxetin) akan meningkatkan efek bradikardia dan bisoprolol.

ii. Bisoprolol meningkatkan efek vasokonstriktor stimulan α adrenergik (epinefrin, femilefrin).

Penurunan efek:

i. Amfetamin dan NSAIDS akan menurunkan efek antihipertensif bisoprolol.

ii. Bisoprolol akan menurunkan efek agonis β2 dan turunan teofilin.

iii. Inducers CYP3A4 (aminoglutetimida, karbamazepin, nafcillin, nevirapin, femobarbital, fenitoin, rifamisin) dapat menurunkan efek bisoprolol

Mekanisme Aksi

            Selektif Inhibitor β1-adrenergic reseptor memblok/ menghambat β1-reseptor, dengan         sedikit atau tidak ada efek pada β2-reseptor pada dosis < 10 mg