KLOROKUIN (4-aminoquinolin)

KLOROKUIN (4-aminoquinolin)

Obat sintetik yang merupakan obat utama antimalaria.

Kerja :

·        mengganggu enzim khusus yang penting untuk kehidupan parasit dalam  sel eritrosit

·        menghambat polimerase dan hem yang larut , membunuh parasit dengan menghambat proteinase dalam vakuola makanan

·        membentuk kompleks dengan ferriprotoporfirin IX yang akan merusak membran dan menghancurkan parasit dan darah merah.

·        masuk dalam vakuola makanan membentuk alkalinisasi protein dalam vakuola shg parasit tidak mampu melakukan digeti Hb

·        mengurangi sintesa DNA  dalam parasit dengan merusak struktur asam nukleat

Farmakokinetik :

Distribusi oral baik, shg pengobatan 4 hari sudah cukup

Dapat melewati BBB dan sawar plasenta

Mengalami metabolisme (dealkilasi) dalam hati , namun metabolit tetap aktif

Obat asli dan metabolit diekskresikan melalui ginjal

ES.

Dosis tinggi mengganggu pencernaan, gatal-gatal, sakit kepala, gangguan penglihatan

Dapat mengubah gelombang EKG, karena efeknya seperti kuinidin

Hati-hati penggunaan pada pasien gangguan hati