Ramixal

Ramixal

Komposisi: Ramipril 2,5 mg

Indikasi:

Untuk terapi hipertensi, baik digunakan sendiri atau kombinasi dengan diuretik tiazida, pengobatan disfungsi ventrikel kiri setelah infark miokardiak, untuk menurunkan risiko serangan jantung, stroke dan kematian pada pasien dengan risiko yang meningkat untuk masalah ini 

Dosis Oral Dewasa :

•  Hipertensi : 2,5-5 mg satu kali sehari maks 20 mg/hari.
•  Penurunan risiko infark miokardiak, stroke dan kematian karena penyakit jantung: dosis awal : 2.5 mg satu kali sehari selama seminggu, kemudian 5 mg satu kali sehari untuk 3 minggu selanjutnya, dosis dititrasi sampai mencapai 10 mg (dapat diberikan dalam dosis terbagi).
•  Gagal jantung setelah infark miokard: dosis awal 2,5 mg dua kali sehari, dapat ditingkatkan sampai 5 mg dua kali sehari.
• Penyesuaian dosis pada gangguan renal: CL cr < 30 ml/menit : dosis awal maksimal 1,25 mg sekali sehari (jangan melampaui 5 mg sekali sehari), CL cr < 10 ml/menit dosis awal maksimal 1,25 mg sekali sehari ( jangan melampaui 2,5 mg sekali sehari)
• Gagal ginjal dan hipertensi : 1,25 mg satu kali, titrasi jika mungkin.
• Gagal ginjal dan gagal jantung : 1.25 mg, satu kali sehari,tingkatkan menjadi 1.25 mg dua kali sampai 2.5 mg dua kali sehari bila dapat ditoleransi.

Farmakokinetika

• Onset kerja : 1-2 jam.
• Absorbsi: Diabsorbsi dengan baik di saluran pencernaan (50%-60%).
• Distribusi : Kadar plasma menurun mungkin model trifasik, penurunan dengan cepat         merupakan fase distribusi ke kompartemen perifer, protein plasma dan jaringan (T½ : 2-4 jam), fase kedua adalah fase eliminasi menunjukkan fase klirens dari ramiprilat bebas (T½ = 9-18 jam) dan fase terakhir adalah fase eliminasi yang menunjukan fase equilibrum (keseimbangan) antara peningkatan jaringan dan dissosiasi (t1/2 = > 50 jam).
• Metabolisme : di hati menjadi bentuk aktif ramiprilat.
• T½: Ramiprilat > 50 jam.
• Waktu mencapai kadar puncak : 1 jam.
• Eliminasi : Ramipril dan metabolitnya dieliminasi pertama lewat ginjal (60%) dan feses (40%).

Kontraindikasi:

            Hipersensitifitas pada ramipril/ramiprilat/komponen lain dalam sediaan, mempunyai sejarah angioedema terhadap inhibitor ACE lain, stenosis arteri ginjal bilateral, kehamilan trimester kedua dan ketiga

Efek samping:

• > 10%: pernafasan (batuk 12%)
• 1-10%:
• Kardiovaskuler : hipotensi
• SSP: sakit kepala, pusing
• Endrokin dan metabolik: Hiperkalemia (sedikit peningkatan pada disfungsi renal).
• Gastrointestinal: Nyeri abdomal (jarang terjadi tetapi dapat terjadi dengan adanya perubahan enzim dengan dugaan pankreatitis), mual, muntah, diare,kontipasi, dispepsia, salivasi meningkat

Interaksi:

• Peningkatan efek/ Toksisitas : suplemen kalium, kotrimoksazole (dosis tinggi), antagonis reseptor angiotensin II (kandesartan, losartan, ibesartan, dll), diuretik hemat kalium (amilorid, spironolakton, triamterene) akan menaikkan kadar kalium bila dikombinasikan dengan lisinopril, efek inhibitor ACE mungkin meningkat dengan penggunaan fenotiazin atau probenesid (peningkatan kadar kaptopril), efek inhibitor ACE mungkin meningkatkan kadar/ efek litium.
• Diuretik mempunyai potensi aditif dengan inhibitor ACE, hipovolemia meningkatkan potensi terjadinya efek samping pada ginjal dari inhibitor ACE.
• Penurunan efek : aspirin dosis tinggi dapat mengurangi efek terapi inhibitor ACE. Pada dosis rendah, hal ini tidak muncul secara signifikan.                      

Mekanisme kerja:

Ramipril adalah inhibitor kompetitif Angiotensin Converting Enzyme (ACE) yang mengubah Angiotensin I menjadi Angiotensin II, selanjutnya dapat menurunkan Angiotensin II