Absorbsi : merupakan proses
penyerapan obat dari tempat pemberian yang menyangkut kecepatan dan kelengkapan
transfer obat dari tempat pemberiannya, yang dinyatakan dalam % dari jumlah
obat yang diberikan.
Bioavailabilitas adalah jumlah obat dalam % terhadap dosis yang mencapai
tempat kerjanya atau sirkulasi sistemik.
Ini
karena tidak semua dari obat yang disbsobsi dari tempat pemberiannya tersebut
akan mencapai sistem sirkulasi sitemik ,
sebab :
1.
sebahagian obat di metabolisme oleh enzim dinding usus
2.
dan atau hati pada lintasan pertamanya (metabolisme/eliminasi lintas
pertama = first pass metabolisme/eliminasi = first pass effect)
Obat-obat
tersebut mempunyai bioavailabilitas yang tidak begitu tinggi walaupun absorbsi
oralnya hampir sempurna.
Jadi bioavaliabilitas
merupakan
gambaran kecepatan dan kelengkapan absorbsi sekaligus metabolisme obat sebelum
mencapai sirkulasi sistemik.
Metabolisme lintas pertama ini dapat dihindari
dengan
1.
pemberian obat secara parenteral (lidokain),
2.
sublingual (nitrogliserin),
3.
rektal atau memberikannya bersama makanan.
Bioekuivalensi adalah kadar
obat dalam darah atau jaringan
Dua
obat yang mempunyai ekuivalensi kimia yang sama belum tentu akan mempunyai
bioekuivalensi yang sama.
1.
Proses absorbsinya lambat karena sukar larut dalam saluran cerna
(digoksin dan difenilhidantoin).
2.
Mengalami metabolisme selama proses absorbsi (eritromisin dan
levodopa).
Jadi peningkatan kecepatan pengosongan lambung: akan meningkatkan kecepatan absorbsi obat, dan
sebaliknya.
Namun
hal ini tidak mempengaruhi jumlah obat yang diabsorbsi
(obat
mencapai sirkulasi sistemik), kecuali :
1.
obat dengan absorbsi lambat karena sukar larut dalam GIT (digoksin,
difenil hidantoin, prednison), memerlukan waktu transit yang panjang untuk
absorbsinya.
2.
Sediaan salut enterik, sediaan lepas lambat, perlu waktu yang lama
dalam usus untuk meningkatkan absorbsinya.
3.
obat yang mengalami metabolisme di GIT (Penisilin G, Eritromisin) oleh
asam lambung.
absorpsi dapat terjadi di: mukosa
mulut (nitrogliserin) & mukosa
rektum (rektal).
Pemberian
rektal untuk : pasien muntah-muntah, tidak sadar (pasca bedah) dsb.
No comments:
Post a Comment