Thursday, July 2, 2015

DULOXETINE HCL



DULOXETINE HCL
Indikasi
:
·         Major Depressive Disorder
·         Diabetic Peripheral Neuropathic Pain
·         Generalized Anxiety Disorder
·         Fibromyalgia
·         Chronic Musculoskeletal Pain
Dosis untuk dewasa
:
Major Depressive Disorder
·         Dosis awal: 40-60 mg/hari secara oral sebagai dosis tunggal atau dua dosis terbagi
·         Dosis maintenance: 60 mg/ hari secara oral sebagai dosis tunggal dua dosis terbagi
·         Dosis maksimum 120 mg/ hari secara oral
Diabetic Peripheral Neuropathic Pain
·         Dosis awal: 60 mg/ hari secara oral sebagai dosis tunggal atau dua dosis terbagi
·         Dosis maintenance: 60 mg/ hari secara oral
·         Dosis maksimum: 60 mg/hari secara oral
Generalized Anxiety Disorder
·         Dosis awal: 60 mg/ hari secara oral sebagai dosis tunggal atau dua dosis terbagi
·         Dosis maintenance: 60 mg/ hari secara oral
·         Dosis maksimum 120 mg/ hari secara oral
Fibromyalgia
·         Dosis awal: 30 mg/ hari secara oral selama 1 minggu
·         Dosis maintenance: 60 mg/ hari secara oral
·         Dosis maksimum 60 mg/ hari secara oral
Chronic Musculoskeletal Pain
·         Dosis awal: 30 mg/ hari secara oral selama 1 minggu
·         Dosis maintenance: 60 mg/ hari secara oral
·         Dosis maksimum 60 mg/ hari secara oral



Mekanisme kerja
:
Mekanisme kerja yang pasti belum diketahui namun diperkirakan duloxetin dapat menghambat reuptake serotonin dan norepinefrin, sedikit menghambat reuptake dopamin dan memiliki aktivitas yang tidak signifikan pada reseptor H-1 dan α-2
Farmako-kinetik
:
Absorpsi
·         Absorpsi baik
·         Absorpsi menurun dengan adanya makanan
Distribusi
·         Volume distribusinya 3,4 L/ kg BB (secara iv)
·         90 % berikatan dengan  protein plasma
Eliminasi
·         Metabolisme terjadi di hati dengan bantuan CYP2D6 DAN CYP1A2
·         Metabolitnya dalah: 4-hydroxy duloxetine glucuronide dan 5-hydroxy, 6-methoxy duloxetine sulfate
·         T½: 12 jam
·         Eksresi melalui urin: 70% (sebagai metabolitnya dan 1% dalam bentuk tidak berubah)
·         Eksresi melalui feses 20 %
Efek samping
:
Efek samping yang terjadi pada lebih dari 10% pasien adalah:
·           Mual (23-25%)
·           Mulut kering (13-15%)
·           Sakit kepala (13-14%)
Kontra-indikasi
:
Pasien dengan Glaukoma narrow angle


1 comment: