RISPERIDONE

RISPERIDONE

Indikasi	:	·         Terapi shcizofrenia ·         mania akut ·         mania yang berkaitan dengan gangguan bipolar I
Dosis untuk dewasa	:	·         Shcizofrenia : dosis awal ; 0,5- 1 mg sehari 2 kali, naikkan perlahan sampai kisaran optimal 3-6 mg/hari ·         Mania bipolar : awal : 2-3 mg, dosis tunggal, bila perlu sesuaikan dengan dosis 1 mg/hari, kisaran dosis : 1-6 mg/hari
Mekanisme kerja	:	Berikatan dengan reseptor serotonin 5HT2 dan DopaminD2 di otak dan perifer. Ikatan dengan reseptor dopamin 20 kali lebih rendah dibandingkan ikatan dengan reseptor 5-HT2. Penambahan aktivitas antagonis reseptor serotonin pada aktivitas antagonis reseptor dopamin (mekanisme klasik neuroleptik) dipercaya memperbaiki gejala negatif psikosis dan menurunkan insidens efek samping ekstrapiramidal. Reseptor alfa 1, alfa2 adrenergik, reseptor histamin juga diantagonis dengan afinitas kuat. Risperidon mempunyai afinitas rendah atau sedang terhadap reseptor 5-HT1c, 5-HT1d dan5-HT1a, sedangkan terhadap reseptor D1 afinitasnya rendah dan tidak mempunyai afinitas terhadap reseptor muskarinik, beta1 dan beta2.
Farmako-kinetik	:	Absorpsi ·         Oral: cepat dan baik; tidak dipengaruhi makanan ·         Injeksi: absorbsi awal <1%, penglepasan utama terjadi sekitar 3 minggu dan dipertahankan 4-6 minggu Distribusi ·         Vd 1-2 l/kg ·         Ikatan protein risperidon 90%, 9-hidroksirisperidon 77% Eliminasi ·         Lewat hati secara ekstensif ·         Bioavailabilitas larutan: 70%; tablet 66% ·         Waktu paruh eliminasi oral 20 jam ·         Orang dengan metabolisme ekstensif : T½  risperidon 3 jam,  9-hidroksirisperidon 21 jam ·         Orang dengan metabolisme buruk ; T½ riperidon 20 jam, 9 hidroksi risperidon 30 jam ·         T½ injeksi 3-6 hari ·         T maks oral dalam 1 jam,  9-hidroksirisperidon : ekstensif metaboliser 3 jam, metaboliser yang jelek 17 jam ·         Ekskresi lewat urin 70%, lewat feses 15%. Efek samping : Efek samping yang terjadi pada lebih dari 10% pasien: ·         SSP : insomnia, agitasi, cemas, sakit kepala, gejala ekstra piramidal, pusing (injeksi) ·         Saluran cerna : berat badan naik ·         Pernapasan : rinitis (injeksi). Kontra-indikasi : ·         Hipersensitif terhadap risperidone atau komponen-komponen lain formulasi