Ctm
( chlorpeniramine maleat )
1. Rumus
kimia : C6H19ClN2.C4H4O4
2. Sinonim
: chlorpheniramini maleas
3. Mekanisme
kerja : Kompetisi dengan reseptor H1 pada sel efektor di saluran pencernaan,
pembuluh darah dan saluran pernapasan.
1. MemBlok
H1-reseptor dan mencegah aksi histamin pada cell. 2. Menekan suar dan pruritus yang
menyertai rilis histamine endogen. 3. Berperan pada beberapa kegiatan umum
antikolinergik, ganglionic dan agen
adrenergik blocking, anestesi lokal, dan antispasmodics. 4. Menyebabkan efek mengantuk
yang kurang dan lebih SSP stimulasi dari beberapa antihistamin lainnya yang
merupakan generasi lebih dulu. 5.
Antihistamin tidak memblokir efek rangsangan histamin pada sekresi asam
lambung, yang dimediasi oleh reseptor H2-dari cells parietal.
4. indikasi
: ctm termasuk antihistamin yang banyak digunakan untuk mengobati
keadaan-keadaan alergi, seperti pilek, urticaria ( gatal-gatal/biduren ),
seasonal hayfever, rhinitis, penyakit serum, pengaruh pemakaian obat-obatan
seperti penisilin/sulfa.
5.
Dosis : Dewasa
: tablet, 3 – 4 x sehari 1 tablet. sirup
3 x sehari 2 sendok takar. Anak > 12 tahun : sirup, 3 kali sehari 2 sendok
takar. Anak 6 – 12 tahun : sirup, 3 kali sehari 1 sendok takar. Atau sesuai
petunjuk dokter.
6. Efek
samping : Sedasi (misalnya, mengantuk, pusing, kelemahan(lemas)), stimulasi SSP
(misalnya, gelisah, insomnia, gugup).
7. Absorpsi : Bioavailabilitas : Diserap dengan baik setelah pemberian oral, tetapi hanya 25-45% (tablet konvensional) atau 35-60% (larutan) dari dosis tunggal yang mencapai sirkulasi sistemik sebagai obat tidak berubah. Bioavailabilitas sediaan extended-release berkurang dibandingkan dengan tablet konvensional atau larutan oral. Konsentrasi plasma puncak umumnya terjadi dalam waktu 2-6 jam setelah pemberian tablet oral konvensional atau larutan ora. Onset : Efek antihistamin jelas dalam waktu 6 jam setelah dosis tunggal. Durasi :Efek antihistamin dapat bertahan selama ≥24 jam.
8. Distribusi
: Mengalami distribusi cepat dan luas; Namun, distribusi belum sepenuhnya
diketahui. Ikatan Protein plasma
Sekitar 69-72%.
9. Metabolisme
: Mengalami metabolisme substansial dalam mukosa GI selama penyerapan dan efek
lintas pertama melalui hati. Dimetabolisme Cepat dan ekstensif terutama menjadi
minimal 2 metabolit tak dikenal dan monodesmethylchlorpheniramine dan
didesmethylchlorpheniramine.
10. Ekresi
: antihistamin H1 bekerja secara antagonis kompetitif terhadap efek histamin
pada reseptor H1, konsentrasi puncak plasma terjadi setelah 2-3 jam pemberian
oral, ekresi dalam bentuk tidak berubah melalui urin.
11. Nama
dagang :
a. huffagrip pilek
b. OBH COMBI
c. AnaKonidin OBH
No comments:
Post a Comment