VALSARTAN

VALSARTAN (Anonim 2007, Anonim 2003)

Golongan/Kelas Terapi :Obat Kardiovaskuler 

Indikasi : Hipertensi ; infark miokardiak dengan kegagalah fungsi ventrikel kiri atau disfungsi sistolik ventrikel kiri. Obat ini  digunakan sebagai alternatif  bagi pasien yang tidak dapat meneruskan pengobatan dengan ACE inhibitor karena batuk persistent. Antagonis reseptor angiotensin II dapat digunakan sebagai alternatif  penggunaan inhibitor  ACE pada pengobatan gagal jantung atau diabetes nefropati.

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian : Hipertensi, biasanya 80 mg sekali sehari (pasien usia lanjut lebih dari 75 tahun, gangguan fungsi hati ringan sampai sedang, kerusakan ginjal sedang sampai berat , penurunan volume intravaskular, dosis awal 40 mg sekali sehari ; bila perlu dosis ditingkatkan  hingga 160 mg sehari minimal setelah  penggunaan 4 minggu. Infark miokardiak : dosis awal 20 mg dua kali sehari , dosis dinaikkan setelah pemakaian beberapa minggu hingga 160 mg dua kali sehari apabila dapat ditoleransi (dosis rendah sebaiknya diberikan pada pasien dengan gangguan hati  ringan hingga sedang.

Farmakologi :Farmakodinamik/Farmakokinetik

      Onset efek antihipertensi : 2 minggu (maksimal 4 minggu)

      Distribusi Vd : 17 L (dewasa)

      Protein binding (ikatan obat dengan protein) : 95%, terutama albumin

      Metabolisme : menjadi bentuk metabolit inaktif

      Bioavailability : 25% (10% hingga 35%)

      T½ eliminasi : 6 jam

      Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum : 2-4 jam

      Ekskresi : Feses (83%) dan urin (13%) dalam bentuk obat yang tidak berubah

Mekanisme Aksi : Valsartan memberikan efek langsung sebagai antagonisme pada reseptor angiotensin II (AT2), berbeda dengan ACE inhibitor.Valsartan menggeser angiotensin II dari reseptor AT1 dan menghasilkan efek penurunan tekanan darah melalui mengantagonis vasokonstriksi yang diinduksi AT1, pembebasan aldosteron, katekolamin, vasopresin arginin, pengambilan air dan respon hipertropik.

Efek Samping : Efek samping biasanya ringan. Hipotensi simptomatik termasuk pusing  dapat terjadi , terutama pada pasien dengan penurunan volume intravaskular (seperti penggunaan dosis tinggi diuretik,hiperkalemia kadang-kadang terjadi;angioedema.

Kontra Indikasi : Hipersensitif terhadap valsartan atau komponen lain dalam sediaan, hipersensitif terhadap semua antagonis reseptor angiotensin II, kehamilan, menyusui, gangguan fungsi hati yang berat , sirosis, obstruksi empedu, fatigue, diare jarang terjadi,  sakit kepala, epistaksis: trombositopenia, arthralgia, myalgia, gangguan rasa (pengecapan), neutropenia.

Interaksi

Dengan Obat Lain :Efek sitokrom P450: menghambat  CYP2C8/9 (lemah). Meningkatkan efek/toksisitas : kadar alsartan dalam darah ditingkatkan oleh simetidin dan monoksidin ; efek klinik tidak diketahui. Penggunaan bersama garam/suplemen kalium, ko-trimoksazol (dosis tinggi),  inhibitor ACE dan diuretik hemat kalium (amilorid, spironolakton, triamteren) dapat meningkatkan resiko hyperkalemia. Menurunkan efek: fenobarbital, ketokonazol, troleandomisin, sulfafenazol.

Dengan Makanan :Makanan menurunkan kecepatan dan luas absorpsi berturut turut sebesar 50% dan 40%. Hindari dong quai jika digunakan untuk hipertensi (mempunyai  aktivita estrogenik). Hindari ephedra, yohimbe, ginseng ( dapat memperburuk hipertensi). Hindari bawang putih (dapat meningkatkan efek antihipertensi)

Pengaruh

      Terhadap Kehamilan :Faktor risiko : C/D (semester 2 dan 3 ). Pengaruh penggunaan Valsartan pada ibu hamil seperti inhibitor ACE inhibitor.Obat ini dihindari selama trimester 1, 2 dan 3. Dapat mengganggu pengendalian tekanan darah janin dan bayi neonatus, mengganggu fungsi ginjal,juga bisa mengakibatkan kerusakan tengkorak dan oligohydramnios; penelitian pada hewan uji menunjukkan adanya toksisitas. Obat-obat yang bekerja pada sistem renin-angiotensin dilaporkan menimbulkan efek  pada janin/ neonatus seperti : hipotensi, neonatal skull hypoplasia, anuria, gagal ginjal, dan kematian ;juga dilaporkan oligohydramnion. Efek tersebut dilaporkan terjadi pada penggunaan obat selama trimester 2 dan 3. Penggunaan valsartan harus dihentikan segera mungkin setelah diketahui terjadi kehamilan.

      Terhadap Ibu Menyusui : Produsen menyarankan untuk  menghindari penggunaan obat . Tidak tersedia informasi.Ekskresi obat kedalam air susu ibu tidak diketahui/kontraindikasi

Parameter Monitoring :Elektrolit, fungsi ginjal, tekanan darah, serum kalium

Peringatan

      Antagonis reseptor angiotensin II digunakan dengan hati-hati pada stenosis aorta atau mitral valve dan pada hipertropik obstruktif, kardiomiopati.

      Antagonis reseptor angiotensin II digunakan dengan hati-hati pada stenosis arteri ginjal. Pemantauan plasma kalium dianjurkan terutama pada usia lanjut dan pada gangguan ginjal, dosis awal yang lebih rendah dapat diberikan pada pasien.

      Pasien Afro-Caribbean, dengan hipertropi ventrikular kiri tidak mendapat keuntungan dengan antagonis reseptor angiotensin II.

      Peringatan lainnya: pada gangguan fungsi hati ringan sampai berat dan  kerusakan ginjal.

Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus

Valsartan mempunyai keuntungan yang lebih baik daripada losartan disebabkan karena metabolisme yang minimal dan sehingga digunakan pada pasien dengan kerusakan hati yang ringan hingga sedang.

Informasi Pasien

1)      Jumlah  dan frekuensi  penggunaan obat tergantung dari beberapa faktor, seperti  kondisi pasien, umur dan berat badan. Bila anda mempunyai pertanyaan yang berkaitan dengan jumlah dan/ frekwensi pemakaian obat tanyakan pada apoteker atau dokter.

2)      Penggunaan obat dengan atau tanpa makanan. Hindari   penggunaan bersama dengan suplemen  garam yang mengandung kalium.

3)      Wanita hamil jangan menggunakan obat ini sesudah bulan ke tiga kehamilan. Jika anda hamil selama menggunakan obat ini , hubungi dokter atau apoteker.

4)      Beritahu dokter jika selama menggunakan obat anda mengalami : mulut kering; haus ; kelemahan; kurang berenergi; mengantuk ; gelisah;  kebingungan; kejang; nyeri otot atau kram; lemah otot; denyut jantung bertambah cepat; masalah pada lambung sepert mual atau muntah. 

5)      Obat ini mengakibatkan pusing dan mengantuk. Hati-hati pada saat mengemudi atau mengerjakan pekerjaan lain yang membutuhkan kewaspadaan mental, koordinasi dan ketangkasan fisik. Hindari penggunaan alkohol dan obat lain yang juga menyebabkan kantuk selama menggunakan obat ini.

6)      Perubahan pola hidup (seperti berhenti merokok, menurunkan berat badan, olah raga, pembatasan asupan garam) juga membantu menurunkan tekanan darah.

7)      Tes laboratorium diperlukan untuk memonitor terapi. Pastikan hal ini dilakukan  Jangan menghentikan pemakaian obat ini tanpa berkonsultasi dengan dokter. Kondisi medis awal pasien harus  diceritakan pada petugas kesehatan sebelum menggunakan obat ini.   Jangan menggunakan obat melebihi jumlah yang telah  diresepkan, kecuali atas anjuran dokter.

8)      Jangan menggunakan OTC atau obat resep yang lain atau suplemen lain tanpa memberitahu dokter yang merawat.

9)      Jika pasien lupa minum obat, segera mungkin minum obat  setelah ingat. Jika terlewat beberapa jam dan telah mendekati waktu minum obat berikutnya jangan minum obat dengan dosis ganda, kecuali atas saran dari tenaga kesehatan .Jika lebih dari satu kali dosis terlewat, mintalah nasehat dokter atau apoteker. Obat ini hanya digunakan oleh  pasien yang mendapat resep. Jangan diberikan pada orang lain.

Monitoring Penggunaan Obat

Pemeriksaan baseline (sebelum pengobatan) dan secara periodik setelah penggunaan obat meliputi pemeriksaan : elektrolit, fungsi ginjal, tekanan darah; pada gagal jantung kongestif,  pemeriksaan serum kalium a selama peningkatan dosis dan secara periodik sesudahnya.