Papaverina Hidroklorida

2.1.      Monografi Zat Aktif

Papaverina Hidroklorida

6,7-dimetoksi-1-(3,4-dimetoksibenzil)-isokinolina hidroklorida

C₂₀H₂₁NO₄.HCl                                                                              BM 375,86

Papaverina Hidroklorida mengandung tidak kurang dari 99,0% C₂₀H₂₁NO₄.HCl, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan.

Pemerian : Hablur atau serbuk hablur; putih; tidak berbau; rasa pahit, kemudian pedas.

Kelarutan : Larut dalam lebih kurang 40 bagian air dan dalam lebih kurang 120 bagian etanol (95%) P; larut dalam kloroform P; praktis tidak larut dalam eter P.

Identifikasi :

A.    Larutkan 10 mg dalam 1 ml asam sulfat P, panaskan hingga suhu 160^o: terjadi warna violet.

B.     Menunjukkan reaksi klorida yang tertera pada Reaksi identifikasi.

C.     Larutkan lebih kurang 20 mg dalam 9 ml air yang telah ditambah amonia encer P; biarkan; terbentuk endapan. Saring, cuci endapan dengan air; suhu lebur endapan lebih kurang 146^o.

Kesempurnaan larut 200 mg larut sempurna dalam 10ml air bebas karbondioksida P, larutan jernih, praktis tidak berbau.

Serapan inframerah spektrum serapan inframerah hanya menunjukkan maksimum pada panjang gelombang yang sama seperti pada papaverina hidroklorida PK.

Serapan ultra violet Spektrum serapan violet larutan 0,0000025 % b/v menunjukkan maksimum dan minimum pada panjang gelombang yang sama seperti pada papaverina hidroklorida PK.

Serapan maksimum lebih kurang 250 nm tidak boleh berbeda lebih dari 3,0%.

Keasaman kebasaan pH larutan 2,0 % b/v 3,0 sampai 4,5.

Morfina:Pada 5 ml larutan 2,0 % b/v dalam asam klorida 0,1 N tambahkan 2 ml larutan natrium nitrit P dan 3 ml amonia encer P terjadi warna kuning yang tidak lebih tua dari warna larutan 5 ml morfina anhidrat P 0,002 % dalam asam klorida 0,1 N yang dikerjakan dengan cara yang sama.

Susut Pengeringan : Tidak lebih dari 1,0 %.

Sisa Pemijaran : Tidak lebih dari 0,1 %.

Penetapan kadar : Lakukan penetapan menurut cara I yang tertera pada Titrasi bebas air menggunakan 600mg yang ditimbang saksama.

1ml asam perklorat 0,1 N setara dengan 37,59 mg C₂₀H₂₁NO₄.HCl.

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik, terlindung dari cahaya.

Khasiat dan penggunaan : Spasmolitikum.

Dosis maksimum: Sekali 200mg, sehari 600mg.                     

2.1.      Tinjauan Farmakologi

Papaverine berkhasiat sebagai spasmolitika, yakni melepaskan kejang-kejang otot yang sering kali mengakibatkan nyeri perut pada diare. Waktu paruh biologi papaverine yang diberikan secara oral antara 1 sampai 2 jam. Sekitar 90% dalam bentuk protein plasma.Papaverine sebagian besar dimetabolisme di hati dan dikeluarkan melalui urine, hampir seluruhnya dalam bentuk metabolit terkonjugasi fenolik glukoronat. Efek systemik setelah suntikan intracavernosal papaverine menunjukkan bahwa ada beberapa yang didistribusikan ke dalam sirkulasi systemic dari corpus cavernosus.

2.2.      Tinjauan Farmakodinamik

Indikasi              :  kolik kandung kemih dan ginjal dan kondisi yang memerlukan relaksasi dari otot polos, emboli perifer dan mesenterik.

Kontra Indikasi  : Insufisiensi hati

Perhatian            : Ibu hamil dan laktasi. Glaukoma, hipersensitivitas hati

Efek Samping    : Efek  yang kurang baik dari papaverine secara oral meliputi gangguan gastrointestinal, muka kemerahan, sakit kepala, rasa tidak enak badan, mengantuk, ruam kulit, berkeringat, hypotensi orthostatic, dan pusing serta hipersensitivitas hati.

Dosis                  : 100 – 300 mg/hr, terbagi dalam 3-5 dosis.