RIFABUTIN

RIFABUTIN

Pharmacology. Rifabutin adalah golongan rifamycin yang miemiliki struktur kimia dan spectrum aktivitas yang mirip dengan rifampisin. Rifabutin ilebih aktif terhadap mycobacteria dibanding rifampisin, termasuk terhadap strain Mycobacterium tuberculosis  yang resisten terhadap rifamisin, atypical mycobacteria, dan infeksi M. avium intracellular . 

Adult Dosage. PO for prophylaxis of MAI infections in patients with advanced HIV infection 300 mg/hari. PO for treatment of active tuberculosis 300 mg/hari 

Pharmacokinetics. baik secara oral,dengan BA yang rendah 12-20% karena adanya efek first pass. Rifabutin diditribusikan secara luas dalam tubuh dan terkonsentrasi dalam sel dalam jumlah yang lebih besar daripada rifampisin. Sejumlah 71 ± 2% terikat pada protein plasma , dengan Vd of 45 ± 17 L/kg and Cl of 0.69 ± 0.32 L/hr/kg. Obat ini dimetabolisme oleh hati menjadi beberapa senyawa, dan 10% dieksresikan dalam urin dalam bentuk utuh. Menginduksi metabolismenya sendiri, dengan nilai t1/2 setelah penggunaan lama mencapai 45 ± 16 jam.

Adverse Reactions. Efek samping yang paling sering muncul adalah rash, perubahan rasa indra pengecap, anorexia, mual, muntah, insomnia, gangguan system saraf (facial paralysis, twitching, and peripheral neuritis), leukopenia, dan  hyperbilirubinemia. 

Drug Interactions. Rifabutin menginduksi metabolisme obat-obat yang dimetabolisme melewati CYP3A4, walaupun arti efeknya secara klinis belum jelas, dan muncul lebih kurang dari rifampisin. 

Notes. Rifabutin dapat digunakan untuk menggantikan rifampisin untuk regimen OAT.