NIMODIPINE

NIMODIPINE

1.        Indikasi

mencegah dan mengobati defisit neurologik pada stroke haemoragik subarachnoid (SHA) (sweetman, 2006)

2.        Mekanisme Aksi

Nimodipine merupakan penyekat saluran kalsium. Proses kontraksi sel otot polos tergantung dari ion kalsium yang masuk ke dalam sel pada waktu depolarisasi sebagai arus ion lambat transmembran. Nimodipine menghambat transfer ion kalsium ke dalam sel-sel tersebut sehingga menghambat kontraksi otot polos vaskular.

3.        Dosis, cara pemberian dan lama pemberian (janjua, 2003)

1.      Dosis regular adalah 60 mg setiap 4 jam.

2.      Jika pasien tidak mungkin untuk mengkonsumsi obat oral maka dipakai intravena infus 1-2 mg setiap jam (dosis bisa diturunkan jika pasien kurus dan tekanan darah yang rendah).

4.    Farmakologi

·        Absorpsi

a.       nimodipine diabsorpsi cepat setelah pemberian oral

b.      Kadar puncak umumnya dicapai dalam 1 jam

c.       Bioavailabilitas nimodipine setelah pemberian oral adalah 13%. Bioavailabilitas meningkat bermakna pada pasien sirosis hati, dengan Cmaks kira-kira 2 kali lipat dari normal, sehingga perlu menurunkan dosis pada pasien sirosis. Bioavailabilitas menurun karena makanan

·        Distribusi

a.       Nimodipine terikat pada 95% protein plasma. Ikatan ini tidak tergantung konsentrasi pada kadar 10 ng/ml , 10 mcg/ml.

·        Metabolisme

a.       Nimodpine dimetabolisme dalam sel hepar di hati

b.      diatur oleh cytochrome P-4503A (CYP3A)

c.       Metabolisme ini dapat dihambat secara sempurna oleh antibiotic troleondomycin ataupun oleh ketokenazol

·        Eksresi:

a.       Berdasarkan studi pada mamalia sebanyak 40-50 % dosis diekskresikan lewat urin

b.      Dalam urin, nimodipine dieliminasi menjadi bentuk metabolitnya dan kurang dari 1% ditemukan dalam bentuk utuh.

c.       Waktu paruh eliminasi terminal sekitar 8 atau 9 jam

d.      Kecepatan eliminasi yang lebih awal jauh lebih cepat, yaitu ekuivalen dengan waktu paruh 1 atau 2 jam; sehingga perlu diberikan lebih sering (4 jam sekali)

5.    Efek samping

·         Penurunan tekanan darah (4,4%)

·         diare, ruam, sakit kepala, mual, nyeri otot (> 1%)

6.    Kontraindikasi

·         Hipotensi

·         Edema

·         mual atau malasah pencernaan lainnya

·         angina pectoris ataupun infark miokard lebih dari satu bulan

Walaupun nimodipine sering digunakan melalui IV dimasa lalu, pada januari 2006 FDA memberi peringatan bahwa pemberian IV dapat mengarah ke komplikasi berat. (Information for Healthcare Professionals, 2009)