RAMIPRIL

RAMIPRIL (Ditjen Binfar, 2007)

1.        Indikasi

·         Untuk terapi hipertensi, baik digunakan sendiri atau kombinasi dengan diuretik tiazida

·         pengobatan disfungsi ventrikel kiri setelah infark miokardiak

·         menurunkan risiko serangan jantung dan stroke

2.        Mekanisme Aksi

Ramipril adalah inhibitor kompetitif Angiotensin Converting Enzyme (ACE) yang mengubah Angiotensin I menjadi Angiotensin II, selain itu dapat menurunkan Angiotensin II karena penurunan aktivitas plasma renin dan penurunan sekresi aldosteron. Mekanisme SSP kemungkinan terlibat dalam menghasilkan efek hipotensif. Inhibitor ACE kemungkinan akan merubah kallikriens vasoaktif menjadi bentuk bentuk aktifnya (hormon) sehingga akan menurunkan tekanan darah.

3.        Dosis, cara pemberian dan lama pemberian

Dosis Oral Dewasa :

·         Hipertensi : 2,5-5 mg satu kali sehari maks 20 mg/hari.

·         Penurunan risiko infark miokardiak, stroke dan kematian karena penyakit jantung:dosis awal : 2.5 mg satu kali sehari selama seminggu, kemudian 5 mg satu kali sehari untuk 3 minggu selanjutnya, dosis dititrasi sampai mencapai 10 mg (dapat diberikan dalam dosis terbagi).

·         Gagal jantung setelah infark miokard: dosis awal 2,5 mg dua kali sehari ditingkatkan sedikit-sedikit jika mungkin sampai 5 mg dua kali sehari.

·         Gagal jantung (unlabeled use) : dosis awal :1.25-2.5 mg, satu kali sehari. Target dosis :10 mg sekali sehari.

4.    Farmakologi

·         Onset kerja : 1-2 jam.

·         Absorbsi: Diabsorbsi dengan baik di saluran pencernaan (50%-60%).

·         Distribusi : Kadar plasma menurun mungkin model trifasik, penurunan dengan cepat merupakan fase distribusi ke kompartemen perifer, protein plasma dan jaringan (T½  : 2-4 jam), fase kedua adalah fase eliminasi menunjukkan fase klirens  dari ramiprilat bebas (T½ = 9-18 jam) dan fase terakhir adalah fase eliminasi yang menunjukan fase equilibrum (keseimbangan) antara peningkatan jaringan dan dissosiasi (t1/2 = > 50 jam). Metabolisme : di hati menjadi bentuk aktif ramiprilat.

·         T½: Ramiprilat > 50 jam. Waktu mencapai kadar puncak : 1 jam. Eliminasi : Ramipril dan metabolitnya dieliminasi pertama lewat ginjal (60%) dan feses (40%).

5.    Efek Samping

Batuk: 12%

6.    Kontraindikasi

·         Hipersensitifitas pada ramipril/ramiprilat/komponen lain dalam sediaan

·         mempunyai sejarah angioedema terhadap inhibitor ACE lain

·         stenosis arteri ginjal bilateral

·         kehamilan trimester kedua dan ketiga

-      geriatri