RISPERIDONE
Indikasi
|
:
|
·
Terapi shcizofrenia
·
mania akut
·
mania yang berkaitan
dengan gangguan bipolar I
|
||||||
Dosis untuk dewasa
|
:
|
·
Shcizofrenia : dosis
awal ; 0,5- 1 mg sehari 2 kali, naikkan perlahan sampai kisaran optimal 3-6
mg/hari
·
Mania bipolar : awal
: 2-3 mg, dosis tunggal, bila perlu sesuaikan dengan dosis 1 mg/hari, kisaran
dosis : 1-6 mg/hari
|
||||||
Mekanisme kerja
|
:
|
Berikatan
dengan reseptor serotonin 5HT2 dan DopaminD2 di otak dan perifer. Ikatan
dengan reseptor dopamin 20 kali lebih rendah dibandingkan ikatan dengan reseptor
5-HT2. Penambahan aktivitas antagonis reseptor serotonin pada aktivitas
antagonis reseptor dopamin (mekanisme klasik neuroleptik) dipercaya
memperbaiki gejala negatif psikosis dan menurunkan insidens efek samping
ekstrapiramidal. Reseptor alfa 1, alfa2 adrenergik, reseptor histamin juga
diantagonis dengan afinitas kuat. Risperidon mempunyai afinitas rendah atau
sedang terhadap reseptor 5-HT1c, 5-HT1d dan5-HT1a, sedangkan terhadap
reseptor D1 afinitasnya rendah dan tidak mempunyai afinitas terhadap reseptor
muskarinik, beta1 dan beta2.
|
||||||
Farmako-kinetik
|
:
|
Absorpsi
·
Oral: cepat dan baik;
tidak dipengaruhi makanan
·
Injeksi: absorbsi
awal <1%, penglepasan utama terjadi sekitar 3 minggu dan dipertahankan 4-6
minggu
Distribusi
·
Vd 1-2 l/kg
·
Ikatan protein risperidon
90%, 9-hidroksirisperidon 77%
Eliminasi
·
Lewat hati secara
ekstensif
·
Bioavailabilitas
larutan: 70%; tablet 66%
·
Waktu paruh eliminasi
oral 20 jam
·
Orang dengan
metabolisme ekstensif : T½ risperidon
3 jam, 9-hidroksirisperidon 21 jam
·
Orang dengan metabolisme
buruk ; T½ riperidon 20 jam, 9 hidroksi risperidon 30 jam
·
T½ injeksi 3-6 hari
·
T maks oral dalam 1
jam, 9-hidroksirisperidon : ekstensif
metaboliser 3 jam, metaboliser yang jelek 17 jam
·
Ekskresi lewat urin
70%, lewat feses 15%.
 |
No comments:
Post a Comment