RESEPTOR MUSKARINIK
Reseptor
muskarinik adalah ikatan membran reseptor asetilkolin yang lebih sensitive pada
muskarinik daripada nikotin. Ini semua yang bertentangan adalah benar dikenal
juga sebagai reseptor asetilkolin nikotinik. Muskarinik dan nikotinik keduanya
merupakan alkaloid. Banyak obat dan substansi lainnya (contohnya pilokarpin dan
skopolamin) dianggap sebagai agonis atau antagonis dari reseptor muskarinik
saja atau reseptor nikotinik saja, menyebabkan kegunaan yang berbeda-beda.
SUBTIPE DARI RESEPTOR ADRENERGIK
Ada beberapa
tipe reseptor adrenergik, tetapi hanya 2 yang paling utama : α-adrenergik dan
β-adrenergik.
·
Reseptor α mengikat norepinefrin dan efinefrin,
norepinefrin mempunyai affinity yang lebih tinggi. Fenilefrin adalah agonis
selektif dari reseptor α.
·
Reseptor β mengikat protein G, yang kemudian
akan mengikat adenilsiklase. Ikatan agonis ini disebabkan oleh kenaikan
konsentrasi intraselular dari messenger kedua cAMP. Penyebaran efektor dari
cAMP termasuk cAMP-dependent proteinkinase (PKA), yang menengahi beberapa
peristiwa intraselular berikut ikatan hormon.
1. Reseptor α1
·
Potensi agonis : norepinefrin
≥epinefrin>>isoprenalin
·
Lokasi : otot polos
·
Agonis : norepinefrin, fenilefrin
·
Antagonis : (alpha blockers), phenoxybenzamine,
pentholamine, prazosin, tamsulosin,terazosin
2. Mekanisme / Aksi dari reseptor α1
Hormone
mengikat aktivitas asosiasi protein G, yang diikat untuk fosfolipase C (PLC).
PLC menghasilkan IP3, yang menyebabkan peningkatan tingkat kalsium
intraselular, dan diasilgliserol. Meningkatkan kalsium dan diasilgliserol
mengaktifkan enzim proteinkinase C, yang menengahi penyebarluasan,efek
intraselular dari hormone
No comments:
Post a Comment