AMITRIPTILIN

AMITRIPTILIN

       Komposisi                : Amitriptilin

       Indikasi                    : Sebagai antidepresi, enurisis nokturnal pada anak yang tidak mengalami kelainan organik, gangguan kecemasan (ansietas), bulimia nervosa.

       Dosis                        : Anak : nyeri kronik: Oral : awal : 0,1 mg/kg pada waktu tidur, dapat ditingkatkan bila ditolerir selama 2-3 minggu menjadi 0,5-2 mg/kg. Depresi : Oral dosis awal : 1 mg/kg /hari dibagi dalam 3 dosis, ditingkatkan menjadi 1,5-3 mg/kg/hari, atau 5 mg/kg/hari bila dimonitor dengan ketat. Profilaksis migrain : Oral : awal 0,25 mg/kg/hari, pada waktu tidur, naikkan dosis dengan 0,25 mg/kg/hari, dosis maksimum 10 mg. Remaja, gangguan depresi : Oral : awal : 25-50 mg/hari, dapat dibagi dalam 2 dosis, tingkatkan bertahap sampai 100 mg/hari. Dewasa, depresi : Oral : 50-150 mg dosis tunggal pada waktu tidur, atau dibagi dalam dua dosis, dosis dapat ditingkatkan bertahap sampai 300 mg/hari, i.m.: 20-30 mg sehari 4 kali. Profilaksis migrain : Oral : awal : 10-25 mg pada waktu tidur, dosis lazim : 150 mg, kisaran dosis :10-400 mg/hari. Nyeri : Oral : awal : 25 mg pada waktu tidur, dapat ditingkatkan bila ditoleransi sampai 100 mg/hari. Orang tua : depresi : Oral : awal 10-25 mg pada waktu tidur, naikkan 10-25 mg setiap minggu bila ditoleransi, kisaran dosis: 25 150 mg/hari.

       Kontraindikasi         : Hipersensitif terhadap amitriptilin atau komponen sediaan lainnya, sensitifitas silang mungkin terjadi dengan trisiklik lainnya; penggunaan inhibitor MAO selama 14 hari; Fase pemulihan infark miokard, pemberian bersama cisaprid

       Efek samping           : Efek samping lain (1-10% pasien) : bengkak, gagal jantung kongerstif, hipertensi, takikardi, aritmia, hypotensi, miocardial infark, demam, infeksi,sepsis, perubahan berat badan, asma, sindrom seperti flu,hipergikemi, hipoglikemi, pneumonia, depresi pernafasan.

       Farmakokinetik       : Onset kerja : Pencegahan migrain : 6 minggu, dosis lebih tinggi dibutuhkan untuk perokok karena terjadi peningkatan metabolisme. Depresi : 4-6 minggu, turunkan dosis ke tingkat efektif terendah. Distribusi : lewat plasenta, masuk ke ASI. Metabolisme : hati menjadi metabolit aktif (nortriptilin), hidroksilasi dan konjugasi mungkin gagal terjadi pada orang tua. T½ eliminasi : Dewasa : 9-27 jam, rata-rata 15 jam. T maks : sekitar 4 jam. Ekskresi lewat urin (18% dalam bentuk utuh), melalui feses dalam jumlah kecil.

       Mekanisme aksi       : Menghambat reuptake serotonin dan norepinefrin di presinaps membran sel sehingga terjadi peningkatan konsentrasi serotonin dan atau norepinefrin di susunan saraf pusat