AZITROMISIN

AZITROMISIN

Indikasi : Oral,I.V: pengobatan radang telinga tengah akut yag disebabkan oleh kuman H. influenzae, M. catarrhalis, atau S. pneumoniae; faringitis/tonsillitis karena kuman S.pyogenes; pengobatan infeksi ringan hingga sedang pada saluran napas atas dan bawah, infeksi kulit dan jaringan, pneumonia komunitas, radang pelvic, penyakit kelamin menular (urethritis/cervicitis), faringitis/tonsillitis (alternatif terhadap terapi lini pertama), dan penyakit kelamin lain (chancroid) yang disebabkan oleh C. trachomatis, M. catarrhalis, ;H. influenzae, S. aureus, S. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, dan C. psittaci  Eksaserbasi akut bakteri pada penyakit paru obstruktif kronik karena kuman H. influenzae, M. catarrhalis, atau S. pneumoniae acute bacterial sinusitis. Opthalmic : Konjungtivitis bakterial.

     Dosis : Dosis umum: Anak lebih besar atau sama dengan 6 bulan : 5 - 12 mg/kg diberikan sekali sehari (maksimum 500mg/hari) atau 30 mg/kg sebagai dosis tunggal (maksimum 1500 mg). Anak lebih besar atau samadengan usia 1 tahun dan dewasa : Opthalmik: teteskan 1 tetes pada mata yang terinfeksi 2 kali sehari (selang 8 - 12 jam) selama 2 hari, kemudian 1 tetes sekali sehari selama 5 hari. Dewasa usia 16 tahun atau lebih dan dewasa : oral 250-600 mg sekali sehari atau 1-2 gram dalam dosis tunggal. IV : 250-500 mg sekali sehari. Dosis spesifik:  Anak : oral - Sinusitis bakterial: 10 mg/kg sekali sehari selama 3 hari (maksimum 500 mg/hari) Pneumonia yang diperoleh dari komunitas: 10 mg/kg sehari (maksimum 500 mg/hari) diikuti dengan 5 mg/kg/hari sekali sehari pada hari ke 2-5 (maksimum 250mg/hari). Otitis media: Regimen 1 -hari : 30 mg/kg dalam dosis tunggal (maksimum 1500mg/hari). Regimen 3 hari : 10 mg/kg sekali sehari untuk 3 hari (maksimum 500 mg/hari). Regimen 5 hari : 10 mg/kg pada hari 1 (maksimum 500 mg/hari) diikuti dengan dosis 5 mg/kg sekali sehari pada hari 2-5 (maksimum 250mg/hari). Pharingitis, tonsilitis: Anak usia 2 tahun atau lebih : 12 mg/kg/hari sekali sehari selama 5 hari (maksimum: 250 mg/hari).
Anak usia 1 tahun atau lebih dan dewasa. Opthalmik: Konjungtivitas bakterial: teteskan 1 tetes pada mata yang terinfeksi 2 kali sehari (selang 8-12 jam) selama 2 hari, kemudian 1 tetes satu kali sehari selama 5 hari.
Dewasa usia 16 tahun atau lebih: Sinusitis: oral 500mg/hari untuk total pemberian selama 3 hari. Chancroid karena H.ducreyi: oral: 1 gram sebagai dosis tunggal. Pneumonia yang diperoleh dari komunitas : Oral : 2 gram dalam dosis tunggal, IV : 500 mg dalam dosis tunggal; sekurangnya 2 hari, diikuti terapi IV dengan dosis tunggal harian 500 mg untuk melengkapi terapi selama 7-10 hari. Infeksi saluran pernafasan, kulit dan jaringan yang ringan sampai sedang: oral 500 mg dalam dosis tunggal hari pertama dan diikuti dengan 250 mg/hari dalam dosis tunggal pada hari 2-5.
Pelvic inflammatory disease: IV: 500 mg dalam dosis tunggal selama 1-2 hari, diikuti dengan pemberian oral dosis tunggal250 mg untuk melengkapi terapi selama 7-10 hari, Infeksi saluran pernafasan, kulit dan jaringan yang ringan sampai sedang: oral 500 mg dalam dosis tunggal hari pertama dan diikuti dengan 250 mg/hari dalam dosis tunggal pada hari 2-5.
Pelvic inflammatory disease:IV : 500 mg dalam dosis tunggal selama1-2 hari, diikuti dengan pemberian oral dosis tunggal 250 mg untuk melengkapi terapi selama 7-10 hari. Urethritis/cervicitis: oral, karena C.trachomatis: 1 g dosis tunggal, karena N.gonorrhoeae: 2 g dosis tunggal.

Farmakokinetik : Azithromycin diberikan PO atau IV. Pada pemberian PO, absorpsi terjadi cepat. Makanan akan meningkatkan konsentrasi puncak (Cmax) bentuk tablet dan suspensi sebesar masing-masing 23% dan 56%, namun AUC-nya tidak berubah. Meskipun demikian, tablet maupun suspensi dapat diberikan dengan ataupun tanpa makanan. Distribusi: didistribusikan secara luas ke dalam jaringan, didistribusikan secara baik ke kulit, paru-paru, sputum, tonsil, serviks, penitrasi ke cairan serebrospinal rendah, IV : 33,3 L/Kg, Oral : 31,1 L/Kg. Metabolisme: melalui hati. Bioavailabilitas: Oral 38 %, Waktu paro eliminasi : oral : Terminal : Intermediate : 68-72 jam: sediaan aksi diperpanjang : 59 jam, Waktu mencapai puncak : oral: immediate release : 2-3 jam, sediaan aksi diperpanjang : 5 jam; Ekskresi : oral : IV: jalur biliari (jalur utama), urin (6%).

Kontra Indikasi : Hipersensitif terhadap azitromisin bersama antibiotik makrolida, atau komponen dalam formula.

Efek Samping : >10%: Gastrointestinal: Diarrhea (4%hingga 9%)
2-10%: Dermatologi: Pruritus, rash Gastrointestinal: nyeri perut, tidak nafsu makan, kram, muntah. Genitourinari: Vaginitis Lokal: (pada pemberian IV): nyeri pada tempat suntikan, inflamasi;<1%. Terapi Sistemik: Agitasi, reaksi alergi, anemia, angioedema, bronkospasme, kandidiasis, nyeri dada, cholestatic jaundice, konjunktivitis, konstipasi, batuk, dermatitis (fungal), diaforesis, pusing, dispepsia, eksema, enteritis, rasa lelah, demam, kembung, gastritis, sakit kepala, insomnia, leukopenia, malaise, melena, mucositis, nefritis, faringitis, efusi pleura, rinitis, gatal-gatal, vertigo.

Peringatan : Azitromisin tidak digunakan untuk pengobatan pneumonia untuk pasien rawat jalan yang memerlukan terapi oral yang parah atau ada risiko infeksi nasokomial dapatan, atau keadaan pasien yang tidak mampu memberikan respon yang sesuai.

Mekanisme aksi : Azithromycin menghambat sintesa protein pada sel bakteri dengan mengikat ribosom subunit 50 S. Pada konsentrasi rendah bersifat bakteriostatik, namun pada konsentrasi tinggi bersifat bakterisidal. Azithromycin lebih aktif terhadap bakteri gram negatif namun terhadap streptococci dan staphylococci kurang aktif dibanding erithromycin.