ALPRAZOLAM

ALPRAZOLAM

Farmakologi :Alprazolam terikat pada reseptor stereospesifik pada beberapa tempat di sistem saraf pusat, meliputi sistem limbic, reticular formation. Efeknya mungkin diperantarai oleh GABA (γ-amino-butirat-acid).

Indikasi : untuk pengobatan ansietas, terapi pendukung depresi, dan mengatasi serangan panik.

Faramkokinetik : Absorbsi dan Distribusi, volume distribusi (V_d) 0,9 – 1,2 L/kg. terdistribusi ke dalam air susu ibu. Waktu untuk mencapai kadar puncak dalam darah : 1 – 2 jam. Ikatan protein 80%.Metabolisme dan Ekskresi, metabolisme sebagian besar dalam hati, metabolit utama inaktif. Waktu paruh eliminasi : 12 – 15 jam. Ekskresi melalui urin baik senyawa induk maupun metabolitnya.

Dosis : tidak direkomendasikan untuk anak-anak kurang dari 18 tahun. Dewasa : 0,4 – 4 mg/hari dalam dosis terbagi, dapat dimulai pada dosis 0,25 – 0,5 mg 3 x sehari. Maksimal 4 mg/hari.Depresi : dosis yang dibutuhkan rata-rata 2,5 – 3 mg/hari dalam dosis terbagi. Gangguan panic : beberapa pasien dapat sembuh dengan dosis 2 mg/hari. Penyesuaian dosis pada gangguan fungsi hati : kurangi 50 – 60 % dan hindarkan penggunaannya pada sirosis hati. Catatan : pengobatan lebih dari 4 bulan harus direevaluasi untuk menentukan kembali kebutuhan pasien terhadap obat.

Kontra Indikasi : Hipersensitif terhadap alprazolam (sensitifitas siilang terjadi dengan golongan benzodiazepin lain). Nyeri parah yang tidak terkontrol.Glaucoma sudut sempit.Depresi pernafasan parah.Depresi sistem saraf pusat.Kehamilan dan laktasi.

Efek Samping : SSP : sering terjadi ataxia, mengantuk, disartharia, fatigue, iritabilitas, gangguan memori. Kadang-kadang terjadi confusion, disinhibitasi, dizziness.Dermatologik : sering terjadi rash, kadang-kadang terjadi dermatitis. Endkrin dan metabolit : penurunan libido, gangguan menstruasi. Gastrointestinal : sering terjadi penurunan salvias, kenaikan tau penurunan nafsu makan, kehilangan / penambahan berat badan, xerostomia. Genitourinari : sering terjadi kesulitan micturition, kadang-kadang terjadi disfungsi seksual, inkotinens. Kardiovaskular : kadang-kadang terjadi hipotensi. Neuromuskular dan skeletal : kadang-kadang terjadi kram otot, rigiditas, tremor. Otot : kadang-kadang terjadi tinnitus. Respiratori : kongesti nasal.

Interaksi : Carbamzepin, Rifampisin, Rifabutin dapat meningkatkan metabolisme alprazolam dan menurunkan efek terapetiknya. Amprenavir, Simetidin, Siprofloksasin, Klaritromisin, Clozapin, depresan SSP, Diltiazem, Digoksin, Disulfiram, Eritromisin, Etanol, Flukonazol, Fluoxetin, Fluvoxamin, Isoniazid, Itakonazol, Ketokonazol, Labetalol, Levodopa, Loxapin, Metoprolol, Metronidazol, Miconazol, Nefazodon, Nelfinavir, Omeprazol, Fenitoin, Rifampin, Ritonavir, Troleandomisin, asam valproate, Verapamil dapat meningkatkan kadar obat dalam serum sehingga dapat meningkatkan toksisitas alprazolam. Monitor perubahan respon benzodiazepin.

Perhatian : jika penghentian terapi secara tiba-tiba dapat terjadi seizur sampai 18 – 3 hari setelah penghentian. Jika menghentikan terapi turunkan dosis harian tidak lebih dari 0,5 mg tiap 3 hari. Kurangi dosis pada pasien dengan penyakit hati parah. Tidak dianjurkan untuk mengatasi anxietas dan stress minor yang dapat terjadi biasa pada kehidupan sehari-hari.

Informasi Pasien : hindari penggunaan minum alcohol dan obat depresan sistem saraf pusat lain. Hindari aktivitas yang membutuhkan koordinasi psikomotor yang baik seperti mengendarai kendaraan atau menjalankan mesin.Hindari penghentian secara mendadak setelah pemakaian jangka lama.Obat ini dapat mengakibatkan ketergantungan fisik dan psikologis.