CIPROFLOXACIN

CIPROFLOXACIN

Merupakan antibiotik golongan fluoroquinolon yang aktif terhadap kuman gram negatif seperti ; E. coli, Klebsiella, enterobacter, proteus, H. influenza, providencia, serratia, salmonella, N. meningitis, N. Gonorrhoeae, B catarrhalis dan yersinia enterocolitica. 

Indikasi           : infeksi saluran kemih, infeksi saluran cerna, infeksi ssaluran nafas, infeksi tulang dan sendi, infeksi kulit dan jaringan lunak, penyakit yang ditularkan melalui hubungan seksual. 

Dosis               : 250 mg- 500 mg 2 x sehari, parenteral 2 x 200 – 400 mg IV

Farmakokinetik :

·      absorbsi : oral tablet, cepat (50 – 85%)

·      distribusi : Vd 2,1 – 2,7 L/Kg tersebar ke hampir seluruh jaringan tubuh, menembus plasenta dan ASI (air susu ibu).

·      ikatan protein : 20 – 40%

·      metabolisme : secara hepatik parsial menjadi 4  metabolit (sedikit yang punya aktifitas)

·      T ½ eliminasi : anak – anak 2,5 jam ; dewasa dengan fungsi ginjal normal 3 – 5 jam

·      T max : oral sediaan tablet 0,5  - 2 jam , sediaan lepas lambat 1 – 2,5 jam

·      Ekskresi : urin 30 – 50 % dalam bentuk utuh, feses 15 – 43 %

·      kadar terapetik : 2,6 – 3 mcg/ml. Kadar toxic > 5 mcg/ml 

Interaksi          :

·      meningkatkan efek toksik dari substrat CYP 1 A2 ( seperti ;  aminofilin, fluvoxamine, mexiletin, mirtazapin, ropinirol, trifluoperazin), gliburid, metotrexate, ropivacaine, teofillin dan warfarin.

·      jika digunakan dengan kortikosteroid maka akan dapat meningkatakan kerusakan tendon

·           interaksi dengan makanan ( kalsium yang ada dalam sari buah, multivitamin dan mineral) kemungkinan mengganggu penyerapan ciproflokasasin pada saluran cerna akibat efek kation divalen dan trivalen. Sebaiknya obat digunakan 2 jam sebelum makan atau 6 jam setelah makan. jika ciproflokasasin dalam bentuk obat lepas lambat digunakan 4 jam sebelum makan dan 6 jam setelah makan. Kofein (dari kopi) jika dikonsumsi bersamaan dengan ciprofloksasin dapat meningkatkan efek detak jantung yang berlebihan atau stimulasi SSP meningkat.

CIPROFLOKSASIN INFUS

Komposisi                   :  Ciprofloksasin

Indikasi                      : Dewasa: untuk pengobatan infeksi yag disebabkan bakteri: infeksi saluran urin; cistitis akut tanpa komplikasi pada wanita; prostatitis bakteri kronik; infeksi saluran nafas bawah (termasuk eksaserbasi akut dan bronchitis kronik); sinusistis akut; infeksi kulit; tulang dan persendian; infeksi intraabdominal komplek; diare karena infeksi; demam tyfoid karena Salmonella typhi; pneumonia nosokomial, terapi empiris febrile neutrophenic (kombinasi dengan piperacillin).

Dosis                           : DOSIS DEWASA: Oral: Infeksi saluran urin:
Infeksi saluran urin akut tanpa komplikasi: 250 mg setiap 12 jam selama 3 hari.
Infeksi saluran urin akut dan pyelonefritis tanpa komplikasi: sedíaan lepas lambat 1000 mg setiap 24 jam selama 7-14 hari. Cistitis akut tanpa komplikasi sediaan lepas lambat 500 mg setiap 24 jam selama 3 hari. Infeksi saluran urin sedang : 250 mg setiap 12 jam selama 7-14 hari. Infeksi saluran urin berat: 500 mg setiap 12 jam selama 7-14 hari. infeksi saluran nafas bawah, dan infeksi pada kulit: 500 – 750 mg dua kali sehari untuk 7-14 hari, tergantung juga dengan kegawatan dan keparahan infeksinya. Infeksi pada tulang dan persendian: 500-750 mg dua kali sehari 4-6 minggu, tergantung kegawatan dan kepekaan dari bakteri penginfeksinya. Diare karena infeksi: 500 mg setiap 12 jam selama 10 hari. Infeksi intraabdominal (kombinasi dengan metronidazol): 500 mg setiap 12 jam selama 7-14 hari. Demam tyfoid: 500 mg setiap 12 jam selama 10 hari. Infeksi gonore uretral/servikal : 250-500 mg dosis tunggal.
Infeksi gonore menyebar: 500 mg dua kali sehari selama pengobatan 7 hari penuh (pengobatan awal dengan seftriakson 1 g IM/IV perhari untuk 24-48 jam setelah ditemukan kasus tersebut). Sinusitis (akut): 500 mg setiap 12 jam selama 10 hari. Prostatitis kronik karena bakteri: 500 mg setiap 12 jam selama 28 hari. Injeksi: Infeksi tulang dan persendian: infeksi ringan dan sedang : 400 mg setiap 12 jam untuk 4-6 minggu; infeksi berat dan komplikasi: 400 mg setiap 8 jam selama 4-6 minggu. Infeksi saluran napas bawah dan infeksi pada kulit: ringan hingga sedang :400 mg setiap 12 jam selama 7-14 hari; infeksi gawat dan komplikasi: 400 mg setiap setiap 8 jam selama 4-6 minggu. Pneumonia nosokomial: (ringan,sedang dan berat): 400 mg setiap 8 jam selama 10-14 hari. Prostatitis (kronik, karena bakteri) 400 mg setiap 12 jam selama 28 hari. Sinusitis (akut): 400 mg setiap 12 jam selama 10 hari. Infeksi saluran urin: ringan hingga sedang 200 mg setiap 12 jam selama 7-14 hari; akut dan komplikasi: 400 mg setiap 12 jam selama 7-14 hari. Vebrile neutropeni (kombinasi dengan piperacilin) 400 mg setiap setiap 8 jam selama 7-14 hari. Intraabdominal infection (kombinasi dengan metronidazole): 400 mg setiap 12 jam selama 7-14 hari.

Kontraindikasi       : Terhadap pasien yang mengalami hipersensitifitas terhadap golongan siprofloksasin dan komponen lain dalam sediaan.

Farmakokinetika   : Absorbsi: oral; tablet; cepat (50-85%). Distribusi: Vd 2.1-2.7 L/kg; tersebar ke hampir seluruh jaringan tubuh, menembus plasenta dan ASI (air susu ibu). Ikatan protein: 20-40%. Metabolisme: secara hepatik parsial menjadi 4 metabolit (sedikit yang punya aktifitas). T½ eliminasi: anak-anak 2.5 jam; dewasa dengan fungsi ginjal normal 3-5 jam. T max: oral; sediaan tablet 0,5-2 jam; sediaan lepas lambat 1-2,5 jam. Ekskresi: urin 30-50% dalam bentuk utuh, feses 15-43%. Kadar terapetik: 2.6-3 mcg/mL; Kadar toxic >5 mcg/mL.

Efek samping             : SSP : Kejadian neurologi (anak-anak 2% meliputi gangguan tidur, pusing dan cemas); demam (anak 2%); sakit kepala (pemberian IV); gelisah (pemberian IV). Dermatologi : Ruam kulit (anak 2% dewasa 1%). Gastrointestinal : Mual (anak/dewasa 3%); diare (anak 5%, dewasa 2%); muntah (anak 5%, dewasa 1%); nyeri lambung (anak 3%, dewasa<1%); gangguan pencernaan (anak 3%). Hepatik : Peningkatan SGOT/SGPT (dewasa 1%). Lokal : Reaksi pada tempat injeksi (pemberian IV). Saluran pernapasan : Radang saluran pernapasan (rhinitis) anak 3%. 

Mekanisme aksi         : Menghambat DNA-girase pada organisme yang sensitif ; menghambat relaksasi superkoloid DNA dan memicu kerusakan untai gandai DNA