FARMAKOLOGI ENZIM UNTUK PENGOBATAN

ENZIM UNTUK PENGOBATAN

 Definisi Enzim Pengobatan

Enzim adalah protein yang bekerja sebagai katalisator untuk mencetuskan suatu reaksi kimiawi, daya kerja suatu enzim bersifat spesifik, misalnya lipase hanya berdaya merombak lemak, protease memecahkan protein dan amilase mengubah amilum (pati). proses enzimatik didalam tubuh yang terkenal adalah pencernaan bahan gizi : protein, karbohidrat, kolesterol dan lemak. contoh lain adalah pembentukan dan perubahan hormon maupun vitamin, begitu pula perombakan banyak zat endogen dan eksogen dalam hati.enzim memiliki tiga karakteristik

Enzim adalah molekul protein yang kompleks yang di hasilkan oleh sel hidup yang berfungsi sebagai katalisator dalam berbagai proses kimia di dalam tubuh makhluk hidup. Sebagai katalisator, enzim tidak ikut bereaksi tetapi hanya mempercepat proses reaksi. Struktur enzim tidak berubah baik sebelum dan sesudah reaksi. Karena itu peran serta enzim dalam suatu reaksi tidak akan mempengaruhi kesetimbangan reaksi.

Enzim disintesis dalam bentuk calon enzim yang tidak aktif, kemudian diaktifkan dalam lingkungan pada kondisi yang tepat. Bentuk enzim yang tidak aktif ini disebut zimogen. Enzim tersusun atas dua bagian yang saling berpasangan. Jika pasangan enzim ini di pisahkan maka akan berada dalam kondisi tidak aktif. Kedua bagian itu di sebut Apoenzim dan Koenzim.

Untuk dapat bekerja sesuai dengan fungsinya, enzim harus berada dalam kondisi aktif dan sempurna. Enzim yang sempurna terdiri atas Apoenzim dan Koenzim dan di sebut holoenzim.

Komponen utama enzim adalah protein. Tapi tidak semua protein bertindak sebagai enzim. Karena protein yang membentuk enzim sifatnya fungsional, bukan protein struktural. Enzim dibentuk dalam protoplasma sel. Enzim yang beraktifitas di dalam sel tempat sintesisnya disebut endoenzim. Sedangkan enzim yang beraktivitas diluar sel tempat sintesisnya disebut eksoenzim. Sebagian besar enzim bersifat endoenzim dan diberi nama sesuai dengan nama substrat yang di bentuknya atau reaksi yang di katalisnya. Enzim memiliki sifat-sifat yang membedakannya dengan senyawa lain.

Pemanfaatan enzim dalam pengobatan

Penggunaan enzim sebagai obat :

untuk mengatasi defisiensi enzim yang terdapat didalam tubuh.Enzim

sebagai sasaran pengobatan

ENZIM UNTUK PENGOBATAN

Streptokinase

Urokinase

Papain

Meicelase

Sanaktase

Protease

Lipase

Serratiopeptidase

Bromelain

Lybrozym

Streptokinase

Adalah suatu protein (tetapi bukan enzim itu sendiri) yang disentesis oleh streptococus yang bergabung dengan plasminogen proaktivator. Komplek enzim ini mengkatalisis konversi dari plasminogen inaktif menjadi plasmin aktif.

a.       Farmakokinetik :

Absorbsi, diberikan secara iv atau langsung ke dalam arteri koroner atau kanula, menghasilkan ketersediaan hayati yang cepat dan sempurna.

Distribusi, tidak menembus plasenta.

Metabolisme dan eksresi, dibersihkan dengan cepat dari sirkulasi oleh antibodidan sistem retikuloendotelial dan sirkulasi setelah pemberian iv.

Waktu paruh, 23 menit ( kompleks streptokinase atau plasmin ).

b.      Indikasi :

Infark miokard akut,trombosis vena dalam (DVT),emboli paru,trombosis arteri perifer akut/subakut,penyakit subatan arteri kronis,sumbatan arteri/vena retina sentral.

c.       Efeksamping

Seperti obat lain yang mempengaruhi hemostasis, efek yang tidak diharapkan pada streptokinase adalah perdarahan. Risiko perdarahan ini tergantung pada banyak variabel, termasuk dosis, penggunaan obat-obat lain yang mempengaruhi hemostasis, ;dan predisposisi pasien (termasuk hipertensi). Efek lisis yang cepat terhadap trombus pada penggunaan obat trombolisis dapat menyebabkan aritmia artrial atau ventrikular karena terjadinya reperfusi yang cepat.;>10% : hipotensi, pendarahan pada lokasi penyuntikan.;1%-10% : demam, perubahan warna pada kulit karena luka, rash, pruritus, pendarahan gastrointestinal,mual, muntah,pendarahan genitouriner, anemia, sakit otot, pendarahan mata, edema periorbital, bronkospasma, epitaksis,diaforesis.;< 1%: nekrosis tubular akut, reaksi alergi, syok anafilaktik, reaksi anafolaktoid, anafilaksis, edema angioneurotik, sakit punggung, embolisasi kolesterol, erysipelas like rash, hemarthrosis, pendarahan intrakarnial, edema laringeal, ;morbiliform,pemdarahan perikardial, depresi pernapasan, pendarahan retroperitonial, ruptur splenik, peningkatan transaminase, urtikaria.

d.      Dosis :

250,000 iu IV infus selama 30 menit,di ikuti dengan dosis pemeliharaan 100,000iu/jam.pada infark miokard akut: terapi tidak lebih dari 5 hari.infark miokard akut dosis bolus 20,000 iu dengan infus intra koroner.di ikuti dengan dosis pemeliharaan 2,000-4,000 iu pada interval 3-5 menit . terapi ini dapat diteruskan sampai total dosis adalah 120,000 iu.

Urokinase

Adalah suatu enzim manusia yang disintesis oleh ginjal yang mengubah plasminogen menjadi plasmin aktif secara langsung. Plasmin yang dibentuk didalam trombus oleh aktivator ini dilindungi dari antiplasmin plasma yang memungkinkan plasmin untuk menghancurkan trombus itu dari dalam. merupakan enzim yang dihasilkan dari biakan jaringan sel ginjal manusia

a.       Farmakokinetik :

Bila diberikan infus intravena urokinase mengalami klirens yang cepat oleh hati. Masa paruh sekitar 20 menit. Sejumlah kecil obat diekskresi dalam empedu dan urin.

b.      Indikasi:

Untuk mengobati gumpalan darah dalam paru-paru.

c.       Efek Samping:

Efek hematologis (pendarahan khususnya dari luka tusukan, perdarahan internal yang parah, pendarahan intrakarnial); Reaksi alergi (ruam, kulit kemerah-merahan, urticaria, dan anaphylatic yang agak jarang dan serum penyakit seperti gejala-gejala); Efek lainnya (demam, kedinginan dengan sakit di bagian punggung dan perut); Efek GI (N/V); sindrom Guillain-Barre.Pemberian infus mungkin dihubungkan dengan hipotensi (baik secara langsung maupun sebagai hasil dari reperfusi), bradycardia, dan arrhythmias bisa terjadi karena reperfusi.Menghancurkan gumpalan adakalanya menyebabkan emboli dimanapun. Reaksi alergi yang serius lebih mungkin terjadi dengan penggunaan Urokinase daripada Streptokinase.

d.      Dosis :

IV (infus) permula 250.000 iu dalam larutan Nacl/glukosa selama 15 menit,lalu 100-250.000 iu selama 8-12 jam.Dosis yang dianjurkan adalah dosis muat 1000-4.500 IU/kg BB Secara IV dilanjutkan dengan infu IV 4.400 IU/kgBB.

Asam aminokaproat  merupakan penawar spesifik untuk keracunan urokinase. Dosis biasa dimulai dengan 5 g(oral/IV) diikuti dengan 1,25 g tiap jam sampai pendarahan teratasi. Dosis tidak boleh melebihi 30 g dalam 24 jam. Penyuntikan IV cepat dapat menyebabkan hipotensi, bradikardia dan aritmia.

Meiselase

a.       Definisi :

Excelase-E Kapsul 10, Informasi obat kali ini akan menjelaskan jenis obat enzim pankreas, yang diantaranya menjelaskan dosis obat, komposisi atau kandungan obat, manfaat atau kegunaan dan khasiat atau dalam bahasa medis indikasi, aturan pakai Excelase-E Capsul, cara minum/makan atau cara menggunakannya, juga akan menerangkan efek samping atau kerugian, pantangan atau kontra indikasi serta bahayanya, over dosis atau keracunan, dan farmakologi serta meknisme kerja dan harga dari obat Excelase-E,

b.      Komposisi:

Amylase, sanactase 50 mg, protease 60 mg, lipase 20 mg, meicelase 50 mg, pancreatin 167.74 mg.

c.       Indikasi:

Terapi pengganti pada defisiensi enzim pankreas.

d.      Dosis:

Dewasa : 1 kapsul 3 kali/hari Pemberian Obat: Diberikan segera sesudah makan.

Sanaktase

a.       Definisi :

b.      Contoh sediaan :

Excelase – E

c.       Indikasi :

terapi pengganti pada defisiensi enzim pankreas

d.      Dosis :

dewasa 1 kaps 3xhr

e.       Farmakokinetik:

Protease

Protease ( pelarut protein ) yang penting dalam daya tangkis tubuh terhadap kanker,diantaranya enzim-enzim yang terdapat pada getah pankreas.protease berdaya mengurangi selubung fibrin ( efek fibrinolitis) sehingga sel-sel sistem imun diberi kesempatan untuk memmusnahkan sel-sel ganas yang diselubunginya.protease juga mampu memasuki langsung sel-sel (pre-tumor) dan melarutkannya dari dalam (efek sitolitis) disamping itu zat ini berdaya merombak imun kompleks yang dapat memblokir efek sitotoksis dari limfosit

Efek samping:

dapat memengaruhi kepatuhan terhadap terapi atau memimpin kepada penghentian terapi secara dini. Pemahaman dari keparahan dan pengelolaan efek samping adalah penting untuk mengelola efek samping secara optimal pada pasien yang menggunakan terapi hepatitis C di perawatan klinis rutin.

Xepazym

komposisi :

pankreatin 170 mg

amilase 5500 IU

lipase 6500 IU

Protease 400 IU dimetilpolisiloksan 80mg

a.       indikasi :

gangguan hati, insufisiensi pankreas , kelenjar empedu

b.      dosis :

1-2 kaplet pada waktu makan

Lipase

a.       Definisi :

Lipase adalah enzim yang dapat larut dalam air dan bekerja dengan mengkatalisis.hidrolisis ikatan ester dalam substrat lipid yang tidak larut air seperti trigliserida berantai panjang.Dengan demikian, lipase tergolong dalam enzim esterase.Enzim ini juga mampu mengkatalisasi pembentukan ikatan ester (esterifikasi) dan pertukaran ikatan ester (transeterifikasi) pada media bukan air. Lipase diproduksi pada karbon berlipid, seperti minyak, asam lemak, dan gliserol. Lipase dari bakteri kebanyakan diproduksi secara ekstraselular.^[Kebanyakan lipase dapat bekerja pada kisaran pH dan temperatur yang bervariasi, walaupun lipase dari bakteri yang bersifat basa lebih umum.^[Lipase adalah serina hidrolase dan mempunyai stabilitas yang tinggi dalam larutan organik.

b.      Contoh sediaan :

Cotazym forte

Komposisi :

Enzim pankreas (lipase, amilase)  170 mg

Ekstrak empedu sapi (ox bile)   65mg

Selulosa   10mg

c.       Indikasi :

defisiensi enzim pankreas ralatif / mutlak.

d.      Dosis :

tablet saat atau sesudah makan

Serratiopeptidase

7

a.       Definisi :

Serratiopeptidase adalah enzim yang diisolasi dari enterobacterium non-patogenik disebut Serratia E15 yang umum ditemukan pada ulat sutera. Meskipun ulat sutera menggunakan enzim untuk membubarkan kepompong mereka, serratiopeptidase telah digunakan di Asia dan Eropa selama hampir 40 tahun dalam kasus-kasus arthritis, trauma, operasi, sinusitis, bronkitis, pembekuan darah, sindrom carpal tunnel dll.

b.      contoh sediaan :

Nutriflam

komposisi :

serratiopeptidase  5mg

pancreatin 25 mg

lesitin 100 mg

c.       indikasi :

inflamasi pada semua kondisi pembedahan dan infeksi

d.      dosis :

dewasa 3x sehari 1-2 kapsul

Papain

a.       Definisi :

Papain adalah enzim jenis protease yang terdapat pada getah pepaya. Cairan putih kental layaknya susu ini banyak dijumpai pada bagian batang, buah maupun daunnya. Volume getah pepaya ini jauh lebih banyak pada bagian yang muda ketimbang yang tua. Sebagai enzim, papain sangat ampuh memecah molekul protein.

b.      contoh sediaan :

Papaven

komposisi :

ekstrak daun graphtophyllum pictum  200mg

ekstrak trokserutin 200mg

papain 100mg

c.       indikasi :

pengobatan ambeien, varises membantu meredakan nyeri.

d.      dosis ;

sehari 3x1 kaplet

e.       contoh sediaan

Vitazym

komposisi :

pancreatin 50mg

papain 10mg

empedu sapi 50mg

kunyit 35mg

ekstrak hati 50mg

f.       indikasi :

gangguan pencernaan yang disertai perut mual,perih dan susah bab.

g.      dosis :

anak-anak 3x1 tab. dewasa : 3x1-2 tab sesudah makan

VITAZYM merupakan kombinasi zat-zat yang berguna untuk membantu proses pencernaan dan metabolisme di dalam tubuh, yang tersusun atas:

Enzim pencernaan: amilase mengubah karbohidrat menjadi molekul gula, lipase mengubah lemak menjadi asam lemak dan gliserol, protease berfungsi untuk mengurai protein. Amilase, lipase dan protease merupakanenzim pencernaan yang sangat baik untuk mencerna bahan makanan di dalam lambung dan usus kecil. Dimethylpolysiloxane membantu penyerapan gas dalam lambung.

h.      Contoh sediaan :

Librozym/librozymplus

Komposisi ;

Librozym (diastase)  200mg

Pankreatin    100mg

Pepsin      50mg

Powd rhiz.curcuma xanth 100mg

i.        Indikasi :

pencegahan dan pengobatan gangguan pencernaan

j.        Dosis :

1-2 dragee sesudah makan

k.      Kontra Indikasi :

Penderita yang hipersensitif terhadap salah satu komponen obat.Penderita dengan kerusakan pada saluran empedu.

Bromelain

a.       Definisi :

Bromelin adalah enzim proteolitik yang ditemukan pada bagian batang dan buah nanas (Ananas comosus). Enzim ini diproduksi sebagai hasil sampingan dari pabrik jus nanas.Dalam memproduksi bromelin, beberapa senyawa yang dapat digunakan untuk presipitasi (pengendapan) enzim ini adalah amonium sulfat dan alcohol

b.      Contoh sediaan

Benozym  (bernofarm)

Komposisi :

pankreatin  150mg

Bromelain     50mg

Ox bile       30mg

c.       Indikasi :

gangguan pencernaan lemak, karbohidrat dan protein, pengobatan pengganti pada defisiensi enzim pencernaan dan pancreas

d.      Dosis :

1 dragee saat makan atau sesudah makan

Elsazym

Komposisi :

Pankreatin  400 mg

Bromelain   50 mg

Dimetilpolisiloksan  40mg

e.       Indikasi :

dispepsia, rasa penuh dilambung dan perut, pengobatan tambahan setelah operasi saluran cerna.

f.       Dosis :

1 dragee saat /sesudah makan

Lybrozym

Per tablet :

Diastase 200 mg, Pankreatin 100 mg, Pepsin 50 mg, serbuk akar rimpang Curcumaexanthorrhizae.

a.       indikasi

Pengobatan & pencegahan gangguan pencernaan.

b.      KEMASAN

Tablet salut gula 100 biji.

c.       DOSIS

1-2 tablet pada saat makan atau setelah makan.

d.      Penyajian

Dikonsumsi bersamaan dengan makanan

e.       Farmakologi :.

Setiap enzim bekerja mencerna terhadap masing-masing makanan di saluran pencernaan : Diastase mencernakan karbohidrat di dalam usus halus. Pancreatin mencernakan karbohidrat, lemak dan protein pada pH 7,0 – 9,0.