Tamoksifen

Tamoksifen

Antagonis estrogen, dengan struktur mirip estrogen sitetis dietilstilbestrol

Kerja terikat pada reseptormestrogen yang tidak produktif, artinya kompleks tsb. Tidak dapat merangsang gen yang responsif terhadap estrogen dan sintesis RNA tidak terjadi.

Indikasi

Pengobatan kanker mamae yang tergantung estrogen

Farmakokinetik

Efektif bila diberikan peroral, sebagian dimetabolisme di hati

Obat utuh dan metabolitnya dikeluarkan melalui empedu dan feses

ES

Mual, muntah, ruam kulit, pendarahan vagina, kanker endometrium