difenilhidantoin

FENITOIN (difenilhidantoin)

Efektif menekan serangan tonik-klonik dan parsial. Obat pilihan untuk terapi pertama, terutama untuk orang dewasa

Mekanisme kerja

Ø Menstabilkan membran sel saraf terhadap depolarisasi dengan cara mengurangi masuknya ion-ion Na ke dalam neuron pada  saat istirahat (depolarisasi)

Ø Menekan dan mengurangi influks ion kalsium selama depolari-sasi dan menekan perangsangan saraf yang berulang-ulang

Ø Mengurangi perambatan impuls-impuls abnormal di dalam otak

Penggunaan terapeutik

Ø Fenitoin sangant efektif untuk semua serangan parsial (sederhana dan kompleks)

Ø Untuk mengobati status epileptikus yang disebabkan oleh serangan tonik-klonik yang berulang

Ø Tidak efektif untuk serangan absence

Farmakokinetik

Ø Absorbsi peroral lambat, tetapi distribusi cepat, konsentrasi dalam otak tinggi.

Ø Metabolisme di hati, waktu paruh 24 jam (pada dosis rendah)

ES

Ø Depresei SSP terutama pada serebelum dan sistem vestibular

Ø Perubahan tingkah laku seperti bingung, halusinasi dan mengantuk

Ø Pada GIT, menyebabkan mual dan muntah

Ø Fenitoin bersifat teratogen pada bumil

Ø “Fetal hydantoin sydrome” meliputi bibir sumbing (cleft lip),    peny. jantung bawaan, pertumbuhan terlambat,defisiensi mental

Ø Menginduksi P-450, shg meningkatkan metabolisme obat lain