Methyldopa

Methyldopa

Farmakokinetika       : Setelah melewati sawar otak, metildopa mengalami dekarboksilasi membentuk alpha-methylnorepinephrine. Metabolit ini akan menstimulasi penghambatan reseptor alpha-adrenergic, sehingga mengurangi resistensi perifer dan menurunkan tekanan darah.

Farmakodinamika     : melalui gastrointestinal, dengan efek antihipertensi maksimal terjadi 4-6 jam setelah pemberian. Kadar plasma tidak berkorelasi dengan efek hipotensifnya. Metildopa dapat menembus sawar otak dan juga plasenta. Obat ini terdistribusi juga dalam ASI, namun jumlahnya tidak signifikan. Durasi antihipertensi 12-24 jam dan eliminasi terjadi bifasik, dengan 95% diekskresikan pada fase awal (T½ plasma 2 jam), sisanya diekskresi lebih lambat. Pada gagal ginjal akan memperlambat ekskresi dan meningkatkan T1/2 obat menjadi 4-6 jam. Obat yang tidak terabsorpsi akan diekskresikan melalui feses.

Indikasi                    : Pengobatan hipertensi sedang hingga berat.

Kontraindikasi          : Metildopa harus digunakan hati-hati pada pasien dengan riwayat gangguan hati. Obat ini kontraindikasi pada pasien dengan penyakit hati yang aktif seperti sirosis atau hepatitis akut.

Dosis                        : Dewasa dan remaja: Oral :Awal, 250 mg  2-3 kali per hari. Bila perlu dosis dapat ditambah setiap 2 hari. Dosis umum 500-2000 mg/hari , terbagi dalam 2-4 pemberian. Dosis maksimal adalah 3 g/hari. Pasien lanjut usia : Perlu dosis lebih kecil (mis. 250-1000 mg/hari PO). Pasien lanjut usia  lebih sensitif terhadap efek metildopa (mis. hipotensi ortostatik, sedasi) dan penyakit arteriosklerotik, yang berkembang menjadi sinkop. I.V : 250-500 mg setiap 6-8 jam, dosis maksimum 1 g setiap 6 jam.

Efek samping           : Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah mengantuk, biasanya terjadi pada 48-72 jam pemberian obat yang pertama dan terapi tetap dapat dilanjutkan. Dosis yang lebih besar akan menambah efek sedasi, menurunkan kepekaan mental, menurunkan memori, dan mengurangi konsentrasi. Mimpi buruk, vertigo, lemas dan astenia juga pernah dilaporkan, umumnya terjadi pada awal terapi.

Peringatan                : Jarang menyebabkan anemia dan gangguan hati, Coombs' test yang positif terjadi pada 10% hingga 20% pasien; sedasi hanya terjadi pada awal-awal terapi atau ketika dosis ditingkatkan. Gunakan hati-hati pada pasien gangguan hati atau disfungsi hati karena metabolit metildopa terakumulasi dalam uremia.Dilakukan penurunan dosis pada pasien gangguan fungsi ginjal & pada usila sering mengalami sinko(dihindari dengan pemberian dosis kecil). Toleransi dapat terjadi, biasanya pada bulan ke 2 atau 3 terapi, yang dapat diatasi dengan menambah terapi diuretika atau meningkatkan dosis metildopa. Metildopa tidak disarankan sebagai pilihan pertama pengobatan pada usila karena efeknya pada SSP, tetapi obat ini merupakan obat pilihan pada hipertensi kehamilan.

Interaksi obat           : Suplemen besi dapat berinteraksi dan meningkatkan tekanan darah. Efek/toksisitas obat-obat ini akan meningkat dengan penggunaan bersama metildopa. Barbiturat dan anti depresan trisiklik dapat menurunkan respon terhadap metildopa. Penghambat beta, penghambat mono amin oksidase, fenotiazin, dan simpatomimetik: dapat memperberat hipertensi. Obat ini bisa diberikan tanpa terpengaruh oleh adanya makanan.

Parameter monitoring : Coombs' test, hemoglobin/hematokrit, tes fungsi hati, hitung sel darah merah, serum kreatinin/BUN.

Informasi pasien       : Jangan menggunakan obat lain selama terapi kecuali atas persetujuan dokter (khususnya obat batuk atau flu,pil diet, obat untuk membuat terjaga). Oral : gunakan sesuai petunjuk. Jangan mengulang dosis atau berhenti menggunakannya tanpa konsultasi dengan dokter. Ikuti program diet atau olah raga yang direkomendasikan.Tes laboratorium secara berkala diperlukan. Obat ini dapat mengubah warna urin (normal), mengantuk, sakit kepala,atau gangguan keseimbangan (hati-hati saat mengendarai kendaraan bermotor, melakukan kegiatan lain yang memerlukan kewaspadaan sampai respon obat diketahui), hipotensi postural (hati-hati saat bangkit dari duduk atau berbaring, menaiki tangga),mulut kering atau mual (hilangkan dengan obat perawatan mulut atau tabletisap). Perubahan status SSP yang dilaporkan(mimpi buruk, depresi, ansietas, peningkatan cemas), peningkatan berat badan tiba-tiba, bengkak pada sendi, kaki yang berlangsung lama atau ekstremitas, palpitasi atau denyut jantung cepat, rasa lemah yang berlangsung lama, fatigue, pendarahan yang tidak umum dan lain-lain.

Bentuk sediaan         : Tablet

Monitoring penggunaan obat: Tekanan darah sewaktu berdiri ataupun berbaring.