Tuesday, September 15, 2015

Bromheksin (obat batuk)


Bromheksin

1.      Rumus kimia : C14H20Br2N2.HCl

2.      Sinonim : Bromhexin

3.      Mekanisme kerja : Bromheksin merupakan secretolytic agent, yang bekerja dengan cara memecah mukoprotein dan mukopolisakarida pada sputum sehingga mukus yang kental pada saluran bronkial menjadi lebih encer, kemudian memfasilitasi ekspektorasi.

4.      Indikasi : Sebagai mukolitik pada batuk yang produktif.

5.      Dosis : Oral : 3-4 dd 8-16 mg , anak-anak 3 dd 1,6-8 mg, tergantung dari usia (Tjay dan Rahardja, 2007).

6.      Efek samping : berupa gangguan saluran cerna, perasaan pusing dan berkeringat, tapi jarang terjadi. Pada inhalasi dapat terjadi bronchokonstriksi ringan.

7.      Absorbsi :  Bromhexine secara cepat diserap di saluran cerna.
Bioavailabilitas yang sama ditunjukkan setelah penggunaan oral formulasi padat dan cair.
Bioavailabilitas absolut dari Bromhexine HCl sekitar 22.2 ± 8.5% dan 26.8 ± 13.1% terhadap masing-masing Bisolvon tablet dan larutan.
Metabolisme jalur pertama berjumlah sekitar 75-80%.
Penggunaan bersamaan dengan makanan akan menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma Bromhexine.

8.      Distribusi  : Setelah pemberian secara intravena, Bromhexine akan didistribusikan secara cepat dan luas keseluruh tubuh dengan volume distribusi rata-rata (Vss) hingga 1209± 206 L (19 L/kg). Dari penelitian setelah pemberian Bromhexine secara oral, distribusi ke jaringan paru (bronkus dan parenkim) adalah 32 mg dan 64 mg. Konsentrasi pada jaringan paru dua jam pasca dosis 1.5 – 4.5 kali lebih tinggi pada jaringan bronkiolo-bronkial dan antara 2.4 dan 5.96 kali lebih tinggi pada parenkim paru dibandingkan dengan konsentrasi plasma.
Bromhexine yang tidak berubah akan terikat dengan protein plasma sebesar 95% (non-pengikatan terbatas).

9.      Metabolisme : Hampir seluruh Bromhexine di metabolisme menjadi berbagai metabolit yang terhidroksilasi dan asam dibromanthranilic. Semua metabolit dan Bromhexine itu sendiri sebagian besar akan terkonjugasi dalam bentuk N-glucuronides dan 0 glucuronides. Tidak ada petunjuk secara substansial terhadap perubahan pola metabolisme oleh Oksitetrasiklin, Sulfonamid, atau Eritromisin. Sehingga tidak mungkin ada interaksi yang relevan dengan substrat CYP 450 2C9 atau 3AA.

10.  Ekresi : Bromhexine memperbaiki transpor mukus dengan mengurangi viskositas mukus dan dengan mengaktifkan epitel bersillia (klirens mukosillia).
Studi klinis menunjukkan bahwa Bromhexine memiliki efek sekretolitik dan skretomotor pada daerah saluran bronkus, yang dapat mempermudah pengeluaran dahak dan batuk.

11.  Nama dagang :
 a. Bisolvon (Bromheksin HCl 4 mg/5ml eliksir; 2 mg/ml  injeksi; 8 mg/tablet)                                                                         

 b. Mucohexin (Bromheksin HCl 8 mg/tablet ; 4 mg/5 ml eliksir).

2 comments: