neurotransmiter ACH

KOLINERGIK AGONIS (parasimpatik):

§     obat 2 yg punya apinitas / bereaksi dg reseptor ACH dan dapat menimbulkan efek muskarinik/ nikotinik)

·                     Kolinergik agonis lansung : senyawa yag punya aktifitas mirip kolinergik dimana ia bekerja langsung pd reseptor asetilkolin (bekerja dg pengaruh langsung ACH). EX: Endrophonium, ACH, metacholin, karbacholin (karbamat untuk peny, glaucoma) dari alam ; arecolin , pilokarpin

·                     Kolininergik agonis tidak langsung : kerjanya menghambat hidrolisis asetilkolin dan asetilkolin esterase, maka konsentrasi asetilkolin bebas meningkat mengaklibatkan respon biologis meningkat. EX: Phisostigmin, Propoxon, Malathion

Mekanismenya:

1.      obat bisa menduduki bagian yang aktif dari suatu reseptor, sehngga obat itu tidak bisa berantaraksi dengan enzim,

2.      berdasarkan penghambatan ggs as.amino serin yg punya ggs OH ini diikat oleh obat2 yg punya ggs karbamat, ex physostigmin.

ACH ; merupakan neurotransmitter disemua ganglion , sambungan neuromuscular ,dan sinap pasca gaglion system syaraf kolinergik (parasimpatik)

Reseptor ACH ;

1.    Nicotinic ; terdapat disemua ganglion autonom (pd sis.syaraf simpatik dan para simpatik)dan pada lempeng ujung neuron muscular pada otot serat lintang,

2.    Muskarinik; terdapat pd ujung syaraf para simpatik pascaganglion yg menyebabkan pristaltis saluran cerna dan saluran kemih, peningkatan sekresi kelenjar,penciutan pupil,vasodilatasi perifer, serta penurunan laju jantung

Metabolisme ACH ; Cholin + Acetyl Co-ACH + KoA-SH ,dikatalisa oleh kolina aseti transferase, kemudian disimpan dlm neuron atau ganglion.

ANTI KOLINERGIK (parasimpatolitik);

·         merupakan obat2 yang menghambat antaraksi ACH dengan reseptor ACH merupakan  zat perintang kolinergik,

·         Fungsi : menurunkan sekresi air liur, cairan lambung, pristaltik sal. cerna, sal. kemih, pupil mata,

·         EX : atropin, scopolamine, homotropin, Pirenzepline

1.      Zat Perintang Ganglion ; zat yg mengganggu reseptor ACH nikotinik pada ganglion EX; garam tetra etilamonium, trimetafan, mekamilamin, racun panah (curare)

2.      Zat perintang neuromuscular ;

mekanismenya ;

a.      Bersifat kompetitf dg ACH, jadi jika ia yang menang otot menjadi relaksasi

b.      Bersifat depolarizing polary agent; bereaksi langsung dengan reseptor, ex ACH tetapi ia tetap berada disitu