Artemisia Annua dan Artemisinin

Artemisia Annua dan Artemisinin

Artemisia Annua (Compositae/Asteraceae) dikenal sebagai qinghao dalam oabat tradisional china, dimana telah digunakan selama berabad-abad dalam mengobati demam dan malarian. Tanaman ini kadang-kadang dikenal dengan tanaman tahunan atau sweet wormwood dan cukuptersebar luas. bisa ditemukan dieropa, amerika utara dan selatan sama baiknya sepeti di china. Artemisinin (qinghaosu)diekstraksi secara bertingkat dan menunjukan reaksi sebagai anti malaria. menjadi efektif terhadap darh manusia yang terinfeksi  malaria dan hampir tidak ada toksisitas. malaria disebabkan oleh protozoa genus Plasmodium. Terutama P.falciparum, memasuki system peredaran darah melalui kelenjar air liur nyamuk. dan di dunia menyebabkan kematian 2-3 juta tiap tahunnya. dibuat sebagai obat anti malaria seperti chloroquine yang terbukti kurang efektif dalam pengobatan malaria yang mengakibatkan resistensi obat terhadap P.falciparum. Artemisinin saat ini efektif terhadap resistensi obat.

            Artemisinin adalh lakton seskuiterpen yang mengandung rantai peroksida yang langka.dimana penting untuk aktivitasnya. Beberapa tanaman Artemisia annua ditemukan memproduksi 1% artemisinin tapi normalnya menghasilkan lebih sedikit antar 0,05-0,2%. terlepas dari satu atau dua spesies yangmenghasilkan, komponen ini tidak ditemukan pada spesies lainnya dari genus Artemisia (sekitar 400 spesies).

Kandungan yang lebih sedikit (sekitar 0,01%) dari struktur rangkaian peroksida Artemisitene juga ditemukan pada A.Annua, walaupun aktivitas malarianya rendah.kandungan seskuiterpen terbanyak pada tanaman ini adalah asam artemisinic (asam artenuic,asam qinghao) (antara 0,2-0,8%) dan kandungan terkecil (0,1%) arteannuin B (qinghaosu-II) untungnya asam artenuic bisa diubah secara kimia menjadi artemisinin dengan proses yang relatit mudah dan efisien. Artemisinin bisa dikurangi menjadi laktol (hemiacetal) dihidroartemisinin dan ini digunakan untuk semi sintesis dengan struktur yang diinginkan.dimana acetalnya Artemether dan Arteether,dan air dapat melarutkan garam natrium dari asam artelinc dan artesunic dimana sangat menjanjikan sebagai anti malaria. senyawa ini memiliki aktivitas lebih dibanding Artemisinin dan kemungkinan untuk terinfeksi kembali juga bisa duikurangi. Arteether memiliki aksi lebih cepat disbanding chloroquine yang resisten terhadap malaria P.falciparum  dan saat ini digunakan untuk formula injeksi. arteether memiliki aktivitas yang sama dengan  Arteether.dibuat dalam asetal, Artemethe dan Arteether keduanya terurai secar luas dalam keadaan asam, tapi stabil di dalam alkali. Esternya asam artesunic juga digunakan dalam bentuk injeksi tapi tidak stabil dalam larutan alkali, karena dihidrolisis menjadi dihidroartemisinin. Eternya asam artelinic dianggap lebih stabil. kedua komponen  ini memiliki aksi cepat dan terutama untuk pengobatan malaria celebral yang fatal. Dihidroartemisinin lebih aktif dibanding Artemisinin dan menunjukkan metabolisme utama dari obat ini didalam tubuh. Obat-obat ini secara cepat membesihkan darah dari parasit-parasit tetapi tidak memiliki efek prophylactic. Secara kimia, bahan ini tidak sama dengan kelompok antimalaria lainnya,dan ketika telah selesai dievaluasi. obat-obat ini bisa menjadi komponen obat penting dalam melawan penyakit malaria.

Hubungan antara rantai peroksida dan aktivitas anti malaria cukup kuat dengan isolasi dari peroksida seskuiterpen yang mana memiliki level aktivitas sama seperti Artemisinin, jadi akar dari tanaman yingzhao (Artabotrys uncinatus ;Annonaceae) yang mana juga digunakan sebagai obat tradisional untuk penyakit malaria.mengandung turunan bisabolyl, yingzhaosu A dan yingzhaosu C yang kedua ini mengandung cincin aromatis dari isopren asli (dibanding monoterpen timol dan carvacrol) Artemisinin dan peroksida  lainnya yang mengandung bahan antimalaria,membentuk kompleks dengan haemin,yang mana dapat larut dalam bahan besi-porphyrin yang dibebaskan dari haemoglobin sebagai hasil dari proteolisi pencernaan oleh parasit malaria bahan ini adalah racun bagi Plasmodium. jadi secara normal diubah menjadi senyawa yang bukan racun yang tidak larut Haemozin (pigmen malaria) oleh enzim polimerasi, bahan seperti chloroquine menggangu proses polimerasi. Kompleksasi haemin dengan artemisinin, dengan koordinasi dari jembatan peroksida dari atom besi menggangu proses detoksifiksi dan menjadikan generasi spesies radikal bebas melalui hemolisis oleh peroksida menghasilakn radikal yang membahayakan protein di dalam  Plasmodium.