Bromheksin
1. Rumus
kimia : C14H20Br2N2.HCl
2. Sinonim
: Bromhexin
3. Mekanisme
kerja : Bromheksin merupakan secretolytic agent, yang bekerja
dengan cara memecah mukoprotein dan mukopolisakarida pada sputum sehingga mukus
yang kental pada saluran bronkial menjadi lebih encer, kemudian memfasilitasi
ekspektorasi.
4. Indikasi
: Sebagai mukolitik pada batuk yang produktif.
5. Dosis
: Oral : 3-4
dd 8-16 mg , anak-anak 3 dd 1,6-8 mg, tergantung dari usia (Tjay dan Rahardja,
2007).
6. Efek
samping : berupa
gangguan saluran cerna, perasaan pusing dan berkeringat, tapi jarang terjadi.
Pada inhalasi dapat terjadi bronchokonstriksi ringan.
7.
Absorbsi : Bromhexine secara cepat diserap di
saluran cerna.
Bioavailabilitas yang sama ditunjukkan setelah penggunaan oral formulasi padat dan cair.
Bioavailabilitas absolut dari Bromhexine HCl sekitar 22.2 ± 8.5% dan 26.8 ± 13.1% terhadap masing-masing Bisolvon tablet dan larutan.
Metabolisme jalur pertama berjumlah sekitar 75-80%.
Penggunaan bersamaan dengan makanan akan menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma Bromhexine.
Bioavailabilitas yang sama ditunjukkan setelah penggunaan oral formulasi padat dan cair.
Bioavailabilitas absolut dari Bromhexine HCl sekitar 22.2 ± 8.5% dan 26.8 ± 13.1% terhadap masing-masing Bisolvon tablet dan larutan.
Metabolisme jalur pertama berjumlah sekitar 75-80%.
Penggunaan bersamaan dengan makanan akan menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma Bromhexine.
8.
Distribusi : Setelah pemberian secara intravena,
Bromhexine akan didistribusikan secara cepat dan luas keseluruh tubuh dengan
volume distribusi rata-rata (Vss) hingga 1209± 206 L (19 L/kg). Dari penelitian
setelah pemberian Bromhexine secara oral, distribusi ke jaringan paru (bronkus
dan parenkim) adalah 32 mg dan 64 mg. Konsentrasi pada jaringan paru dua jam
pasca dosis 1.5 – 4.5 kali lebih tinggi pada jaringan bronkiolo-bronkial dan
antara 2.4 dan 5.96 kali lebih tinggi pada parenkim paru dibandingkan dengan
konsentrasi plasma.
Bromhexine yang tidak berubah akan terikat dengan protein plasma sebesar 95% (non-pengikatan terbatas).
Bromhexine yang tidak berubah akan terikat dengan protein plasma sebesar 95% (non-pengikatan terbatas).
9.
Metabolisme
: Hampir seluruh Bromhexine di metabolisme menjadi berbagai metabolit
yang terhidroksilasi dan asam dibromanthranilic. Semua metabolit dan Bromhexine
itu sendiri sebagian besar akan terkonjugasi dalam bentuk N-glucuronides dan 0
glucuronides. Tidak ada petunjuk secara substansial terhadap perubahan pola
metabolisme oleh Oksitetrasiklin, Sulfonamid, atau Eritromisin. Sehingga tidak
mungkin ada interaksi yang relevan dengan substrat CYP 450 2C9 atau 3AA.
10. Ekresi
: Bromhexine memperbaiki transpor mukus dengan mengurangi viskositas mukus dan
dengan mengaktifkan epitel bersillia (klirens mukosillia).
Studi klinis menunjukkan bahwa Bromhexine memiliki efek sekretolitik dan skretomotor pada daerah saluran bronkus, yang dapat mempermudah pengeluaran dahak dan batuk.
Studi klinis menunjukkan bahwa Bromhexine memiliki efek sekretolitik dan skretomotor pada daerah saluran bronkus, yang dapat mempermudah pengeluaran dahak dan batuk.
11. Nama
dagang :
a. Bisolvon
(Bromheksin HCl 4 mg/5ml eliksir; 2 mg/ml
injeksi; 8 mg/tablet)
b. Mucohexin (Bromheksin HCl 8 mg/tablet ;
4 mg/5 ml eliksir).
darimana yaa sumbernya?, bls please
ReplyDeletesumber pls
ReplyDelete