Serenase ®

Serenase ^®

Komposisi: Haloperidol

Mekanisme kerja: Memblok reseptor dopaminergik D1 dan D2 di postsinaptik mesolimbik otak.
Menekan pelepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis.

Indikasi: Penanganan shcizofrenia, sindroma Tourette pada anak dan dewasa, masalah perilaku yang berat pada anak.

Kontraindikasi: Hipersensitif terhadap haloperidol atau komponen lain formulasi, penyakit Parkinson, depresi berat SSP, supresi sumsum tulang, penyakit jantung atau hati berat, koma

Interaksi obat:

• Efek haloperidol meningkat oleh klorokuin, propranolol, sul
• fadoksin-piridoksin, anti jamur azol, chlorpromazin, siprofloksacin, klaritromisin, delavirdin, diklofenak, doksisiklin, aritromisin, fluoksetin, imatinib, isoniasid, mikonazol, nefazodon, paroksetin, pergolid, propofol, protease inhibitor, kuinidin, kuinin, ritonavir, ropinirole, telitromisin, verapamil, dan inhibitor CYP2D6 atau 3A4.
• Haloperidol dapat meningkakan efek amfetamin, betabloker tertentu, benzodiazepin tertentu, kalsium antagonis, cisaprid, siklosporin, dekstrometorfan, alkaloid ergot, fluoksetin, inhibitor HMG0CoA reductase tertentu, lidokain, paroksetin, risperidon, ritonavir, sildenafil , takrolimus, antidepresan trisiklik, venlafaksin, dan sunstrat CYP2D6 atau 3A4.
• Haloperidol dapat meningkatkan efek antihipertensi, SSP depresan, litium, trazodon dan antidepresan trisiklik.
• Kombinasi haloperidol dengan indometasin dapat menyebabkan mengantuk, lelah dan bingung sedangkan dengan metoklopramid dapat meningkatkan risiko ekstrapiramidal.
• Haloperidol dapat menghambat kemampuan bromokriptin menurunkan konsentrasi prolaktin.
• Benztropin dan antikholinergik lainnya dapat menghambat respons terapi haloperidol dan menimbulkan efek antikholinergik. Barbiturat, karbamazepin, merokok, dapat meningkatkan metabolisme haloperidol.
• Haloperidol dapat menurunkan efek levodopa, hindari kombinasi.
• Efek haloperidol dapat menurun oleh aminoglutetimid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin, rifamisin dan induser CYP3A4 lainnya. Haloperidol mungkin menurunkan efek substrat prodrug CYP2D6 seperti kodein, hirokodon, oksikodon dan tramadol.

Perhatian:

• Kehamilan: kategori C, Dicurigai bersifat teratogenik
• Laktasi: tidak direkomendasikan
• Hati-hati penggunaan pada pasien dengan depresi SSP, penyakit hati dan jantung berat. Hipotensi mungkin terjadi terutama pada pemberian parenteral.
• Bentuk dekanoat jangan diberikan secara iv. Hindari penggunaan pada toksikosis.
  Hati-hati digunakan pada gangguan yang menunjukkan depresi SSP karena menimbulkan sedasi.
• Hati-hati penggunaan pada pasien yang mengalami ketidakstabilan hemodinamik, kecenderungan kejang, kerusakan subkortikal otak, penyakit ginjal dan pernafasan.
• Hati-hati pada penderita yang beresiko menderita pneumonia (misalnya penyakit Alzheimer) karena kemungkinan terjadi dismotil esofagus dan aspirasi.
• Hati-hati pada penderita kanker payudara atau tumor yang dependen terhadap prolaktin karena mungkin meningkatkan kadar prolaktin. Mungkin mengubah pengaturan temperatur tubuh, atau menutupi efek toksik obat lain karena efek anti emetik. Mungkin mengubah hantaran di jantung;aritmia yang mengancam jiwa.
• Hipotensi dapat terjadi dengan pemberian secara im, hati-hati pada pasien dengan penyakit: serebrovaskuler, kardiovaskuler,atau obat yang menimbulkan penyakit-penyakit tersebut karena dapat menimbulkan hipotensi ortostatik. Pemberian sebagai dapat memperpanjang reaksi yang tidak dikehendaki.
• Beberapa obat mengandung tartazine.

Farmakokinetika: 

• Memblok reseptor dopaminergik D1 dan D2 di postsinaptik mesolimbik otak
• Menekan pelepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis
• Onset kerja : sedasi :iv: sekitar 1 jam, Durasi dekanoat : sekitar 3 minggu
• distribusi; melewati plasenta dan masuk ke ASI
• Ikatan protein : 90%
• metabolisme: di hati menjadi senyawa tidak aktif
• bioavailabilitas oral : 60%
• T½ eliminasi 20 jam
• T maks serum : 20 menit
• Ekskresi : urin, dalam 5 hari, 33-40% sebagai metabolit, feses 15%.

Dosis dan rute:

• Anak-anak 
• 3-12 tahun : Oral : Awal : 0,05 mg/kg/hari atau 0,25-0,5 mg/hari dibagi dalam 2-3 dosis; peningkatan 0,25-0,5 mg setiap 5-7 hari maksimum 0,15 mg/kg/hari
• Dosis lazim pemeliharaan : Agitasi/hiperkinesia : 0,01-0,003 mg/kg/hari, sehari satu kali.
  Gangguan nonpsikosis : 0,05-0,075 mg/kg/hari dibagi dalam 2-3 dosis;
  Gangguan psikosis : 0,05-15 mg/kg/hari dibagi dalam 2-3 dosis
• Anak-anak 6-12 tahun:Gangguan psikosis/sedasi : i.m. sebagai laktat: 1-3 mg/dosis setiap 4-8 jam ditingkatkan sampai maksimum 0,15 mg/kg/hari; ubah ke terapi oral sesegera mungkin.

 

• Dewasa :

• Psikosis : Oral : 0,5-5 mg, sehari 2-3 kali, maksimum lazimnya 30 mg/hari.
• I.m. sebagai laktat : 2-5 mg setiap 4-8 jam sesuai kebutuhan;
• Sebagai dekanoat : awal 10-20 x dosis harian oral, diberikan dengan interval 4 minggu.
• Dosis pemeliharaan : 10-15 kali dosis awal oral, digunakan untuk menstabilkan gejala psikiatri
• Delirium di unit perawatan intensif: iv : 2-10 mg; dapat diulang secara bolus setiap 20-30 menit sampai dicapai kondisi tenang, kemudian berikan 25% dosis maksimum setiap 6 jam, monitor EKG dan interval QT. IV intermiten : 0,03-0,15 mg/kg setiap 30 menit sampai 6 jam
• Oral : Agitasi : 5-10 mg; infus iv. 100mg/100 ml D5W (dextrosa 5%), kecepatan 3-25 mg/jam
• Agitasi berat : setiap 30-60 menit 5-10 mg oral atau 5 mg im., dosis pemeliharaan total 10-20 mg
• Orang tua : Awal 0,25-0,5 mg oral sehari 1-2 kali, tingkatkan dosis 0,25-0,5 mg/hari setiap interval 4-7 hari, Naikkan interval pemberian sehari 2 kali, sehari 3 kali dan seterusnya bila diperlukan untuk mengontrol efek samping.