Zerlin ®

Zerlin ^®

Komposisi: setralin 

Mekanisme kerja: Inhibitor selektif pada pengambilan kembali (re-uptake) serotonin presinaptik dan memiliki efek lemah terhadap pengambilan norepinephrine dan dopamin.
Penelitian in vitro menunjukkan tidakadanya afinitas bermakna pada reseptor adrenergik, kolinergik, GABA, dopaminergik, histaminergik, serotonergik atau benzodiazepin.

Indikasi: Depresi mayor, obsessive convusive disorder (OCD), panic disorder, post traumatic stress disorder (PTSD), premenstrual dysphoric disorder (PMDD), social anxiety disorder.

Kontraindikasi: Hipersensitifitas pada sertralin atau komponen lain yang ada dlm formulasi.
Penggunaan bersama MAOI dalam 14 hari dan penggunaan berturut-turut dengan pirnozide.
Penggunaan berturut turutsertraline sediaan oral dengan konsentrasi tinggi (jika tersedia) dengan disulfiram

Efek samping:

• >10%   
• Susunan saraf pusat: pusing, lelah, sakit kepala, insomnia, somnolent
• Endokrin dan metabolisme: penurunan libido
• Gastrointestinal: anorexia, diare, mual, xerostomia
• Genitourinari: gangguan ejakulasi
• Neuromuskular dan skeletal: tremor
• 1%-10%
• Kardiovaskuler: nyeri dada, palpitasi
• Susunan saraf pusat: gangguan kecemasan luar biasa, hipoestesia, malaise, gugup, nyeri.
• Dermatologi: rash/gatal
• Endokrin dan metabolik: Impoten
• Gastrointestinal: peningkatan nafsu makan, konstipasi, dispepsia, flatulensi, muntah, penambahan berat badan
• Neuromuskuler dan skeletal: Nyeri punggung, hipertonia (kaku otot, mialgia, paresthesia, lemah
• Penglihatan: gangguan penglihatan, penglihatan tidak normal.
• Pendengaran: Tinitus
• Pernapasan: Rhinitis
• < 1%  
• Nyeri abdominal, gangguan ginjal akut, agranulositosis, reaksi alergi, anafilaksis, angiodema, anemia aplastik, atrial aritmia, blok av, peningkatan bilirubin, buta, bradikardia, katarak, distonia, ekstrapiramidal, halusinasi, galaktorea, gynecomastia, halusinasi, kelainan hati, hepatitis, hepatomegali, hiperglikemia, hiperprolaktinemia, hipotiroid, jaundice, leukopenia, sindrom lupus, sindrom neroleptic malignat, sindrom serotonin, steven-johnson sindrom, peningkatan transaminase, vaskulitis, takikardia.

Interaksi obat:

• Meningkatkan efek/toksik: Sertralin tdk boleh digunakan dengan MAOI non selektif (phenelzine, isocarboxazid) atau obat dgn efek inhibisi MAOI (linezolid). Tunggu sampai 2 minggu setelah penghentian MAOI sebelum memulai terapi sertralin.
• Pemberian tambahan selegiline berkaitan dengan mania, hipertensi atau serotonin sindrom (risiko berkurang dengan menggunakan MAOI non selektif).
• Sertralin meningkatkan konsentrasi pirmozide.
• Hindari penggunaan sertraline konsentrasi bersamaan dengan disulfiram.
• Sertralin menghambat metabolisme tioridazine atau mesoridazine sehingga meningkatkan konsentrasi plasma dan risiko perpanjangan interval QTc sehingga menyebabkan aritmia ventrikular seperti Torsade de point dan kematian (tunggu minimal 5 minggu setelah penghentian sertralin sebelum memulai terapi tioridazine).
• Sertraline meningkatkan konsentrasi/efek amfetamin, beta blocker, bupropion, benzodiazepin, CCB, cisapride, cyclosporin, dexromethorphane, alkaloid ergot, fluoxetine, inhibitor HMG coA reductase, lidocaine, mesoridazine, mirtazapine, nateglinide, nefazodone, paroxetine, phenytoin, prometazine, propofol, risperidon, ritonavir, selegiline, sildenafir (inhib PDE5), tacrolinus, tioridazine, TCA dan substrat CYP2B6, CYP2D6, CYP3A4.
• Sertraline meningkatkan respon hipoprothrombinemia warfarin.
• Inhibitor CYP2C19 dan CYP2D6 (delavirdine, fluconazole, fluvoxamine, gemfibrozil, omeprazole, ticlopidine, fluoxetine, miconazole, paroxetine, pergolide, quinidine, quinine, ritonavir, ropinirole) meningkatkan efek sertraline.
• Kombinasi dengan SSRI dan amphetamin, buspiron, meperidin, nefazodon, agonis serotonin (sumatriptan), sibutramin, SSRI atau SNRI, simpatomimetik, ritonavir, tramasol dapat meningkatkan risiko serotonin sindrom.
• Kombinasi dgn sumatritan (dan agonis serotonin lain) menyebabkan toksisitas lemas, refleks berlebih dan inkoordinasi.
• Peningkatan nefrotoksisitasa bila digunakan bersama Lithium.
• Risiko hiponatremi meningkat bila digunakan bersama loop diuretik (bumetanide, furosemid, torsemid).
• Penggunaan bersama NSAID, aspirin dan obat lain yg mempengaruhi koagulasi diasosiasikan dengan peningkatan risiko perdarahan.
• Menurunkan efek: Efek Sertralin diturunkan oleh aminoglutetimide, carbamazepin, phenytoin, rifampicin dan inducer CYP2C19. Sertralin menurunkan metabolisme tolbutamid dan efek substrad CYP2D6 (codein, hydrocodone, oxycodone, tramadol).

Perhatian:

• Kehamilan: kategori C
• Dapat meningkatkan keinginan bunuh diri orang dewasa dan perilaku pada anak, remaja, dewasa muda (18-24 tahun) dgn gangguan depresi mayor dan gangguan psikiatrik lain.

Dosis dan rute:

Oral: 

• Anak dan Remaja: Obsessive-compulsive disorder:
• 6-12 thn: dosis awal 25 mg sehari sekali
• 13-17 thn: dosis awal 50 mg sehari sekali. 
• Catatan: dosis harian dapat ditingkatkan dengan jarak tidak kurang dari satu minggu, hingga dosis maksimum 200 mg/hari. Bila timbul efek samping ngantuk, dosis diberikan menjelang tidur malam.
• Dewasa:
• Depresi/Obsessive-compulsive disorder: oral: dosis awal 50 mg sehari sekali
• Gangguan ketakutan/kecemasan berlebihan (panic disorder), gangguan stress post-traumatik, gangguan kecemasan sosial (social anxiety disorder): dosis awal 25 mg sehari sekali, ditingkatkan sampai 50 mg sehari sekali setelah satu minggu terapi (lihat Catatan).
• Gangguan kecemasan premenstrual (Premenstrual dysphoric disorder): 50 mg/hari sepanjang siklus menstruasi atau terbatas pada fase luteal dari siklus menstruasi (tergantung dari pemeriksaan dokter)
•  Pasien yang tidak menunjukkan respon dengan dosis 50 mg/hari: dosis ditingkatkan (kenaikan 50 mg per siklus menstruasi) hingga 150 mg/hari. Cara peningkatan dosis menjadi 100mg/hari hanya berlaku pada fase luteal.
• Penggunaan sertraline pada fase luteal yang mencapai dosis 100 mg/hari: melalui titrasi 50 mg/hari dlm waktu 3 hari dan harus dilakukan di awal masing-masing periode fase luteal.

• Lansia: 
• Depresi/obsessive-compulsive disorder: terapi diawali dengan dosis 25 mg/hari setiap pagi dan ditingkatkan tiap 2-3 hari (bila dapat ditoleransi) menjadi 50-100mg/hari dengan dosis maks 200mg/hari.
• Catatan: pasien alzeimer dengan dimensia terkait depresi memerlukan dosis awal lebih rendah yaitu 12.5mg/hari dengan interval titrasi 1-2 minggu hingga dosis maksimal 150-200mg/hari.
• Penyesuaian dosis : gangguan fungsi liver : dosis rendah atau memgurangi frekuensi.