SPIRONOLAKTON

SPIRONOLAKTON

Indikasi                      : Edema yang berhubungan dengan ekskresi aldosteron berlebihan, hipertensi, gagal jantung kongestif, hiperaldosteronism primer, hipokalemia, penanganan hipersutism, sirosis hati yang diikuti dengan edema atau asites

Dosis                           :  

• Untuk menghilangkan penundaan munculnya efek, dapat diberikan 2-3 kali dosis harian lazim pada terapi hari pertama. Pemberian Oral : 
• Anak-anak 1-17 tahun : diuretik, hipertensi : dosis awal : 1 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 12-24 jam, dosis maksimum : 3.3 mg/kg/hari. Hiperaldosteronism primer : 125-375 mg/m2/hari dalam dosis terbagi

• Dewasa : 
• Edema, hipokalemia : 25-200 mg/hari dalam 1-2 dosis terbagi
• Hipertensi : 25-50 mg/hari dalam 1-2 dosis terbagi
• Aldosteronism primer : 100-400 mg/hari dalam 1-2 dosis terbagi
• Jerawat (pada wanita) : 25-2200 mg sekali sehari
• Hirsutism : 50-200 mg/hari dalam 1-2 dosis terbagi
• Gagal jantung kongestif parah (dengan inhibitor ACE dan diuretik loop + digoksin) : 12.5-25 mg/hari, dosis harian maksimum : 50 mg (dosis lebih tinggi umum digunakan)
• Jika kalium > 5.4 mEq/L, dosis diturunkan
• Pasien lanjut usia : dosis awal : 25-50 mg/hari dalam 1-2 dosis terbagi, ditingkatkan menjadi 25-50 mg setiap 5 hari, sesuai kebutuhan
• Interval dosis untuk kerusakan ginjal : Clcr 10-50 mL/menit : pemberian hanya setiap 12-24 jam
• Clcr<10 mL/menit : hindari penggunaan spironolakton.

Farmakokinetik         : Preparat ini biasanya dipakai bersama diuretik lain untuk mengurangi ekskresi kalium disamping memperbesar diuresis. Durasi kerja : 2-3 hari, Ikatan protein : 91-98%. Metabolisme : melalui hati untuk membentuk banyak metabolit termasuk canrenone (metabolit aktif). T½ eliminasi : 78-84 menit. Waktu untuk mencapai puncak dalam serum :1-3 ham (utamanya dalam bentuk metabolit aktif). Ekskresi : melalui urin dan feses

Kontra indikasi          : Hipersensitif terhadap spironolakton atau komponen lain dalam sediaan, anure, insufisiensi ginjal akut, gangguan fungsi ekskresi ginjal yang signifikan, hiperkalemia, kehamilan (hipertensi yang diinduksi kehamilan)

Efek Samping            : Edema, gangguan SSP seperti mengantuk, lethargi, sakit kepala, kebingungan, demam, ataksia, makulopopular, erupsi eritematosus, urtikaria, hiesutism, eosinofilia, ginekomastia, sakit payudara, hiperkalemia serius, hiponatremia, dehidrasi, metabolik asidosis, impotensi, haid tidak teratur, amenorea, pendarahan setelah postmenopouse, anoreksia, mual, muntah, kram perut, diare, pendarahan lambung, ulserasi, gastritis, muntah, agranulositosis, toksisitas hepatoselular peningkatan konsentrasi BUN.

Peringatan                 : Hindari penggunaan suplemen, garam mengandung kalium, makanan yang mengandung kalium, atau obat-obat lain yang mengandung kalium. Monitor keseimbangan cairan dan elektrolit. Ginecomastia berhubungan dengan dosis dan durasi terapi. Terapi dengan diuretik harus disertai perhatian untuk pasien yang mengalami disfungsi hati parah, perubahan elektrolit dan cairan dapat memperparah ensefalopati. Hentikan penggunaan obat sebelum katerisasi vena adrenal. Saat evaluasi terhadap pasien gagal jantung yang menggunakan terapi spironolakton, kadar kreatinin harus < 2.5 mg/dL pada pria atau < 2 mg/mL pada wanita dan kalium < 5 mEq/L.

Mekanisme aksi         : Spironolakton berkompetisi dengan aldosteron pada reseptor di tubulus ginjal distal, meningkatkan natrium klorida dan ekskresi air selama konversi ion kalium dan hidrogen, juga dapat memblok efek aldosteron pada otot polos arteriolar.