HIDROKLORTIAZID/ HIDROKLORTIAZIDA

HIDROKLORTIAZID

•    Hidroklorthiazid / Hidroklortiazida (HCT) dengan nama kimia 3,4-dihidro-6-klorobenzo-1-tia-2,4-diazina-7-sulfonamida-1,1-dioksida 

•    Rumus Molekul C7H8ClN3O4S2

•    Bobot Molekul 297,74

a)      SIFAT FISIKOKIMIA HCT

·   KELARUTAN

1.      Praktis tidak larut dalam air ( lebih dari 10000)

2.      Praktis tidak larut dalam kloroform p

3.      Praktis tidak larut dalam dalam eter p

4.      Larut dalam 200 bagian etanol

5.      Larut dalam 20 bagian aseton

·   PEMERIAN

1.      Serbuk hablur putih atau hampir putih,

2.      Tidak berbau

3.      Agak pahit

b)      INTERAKSI OBAT :
Dengan Obat Lain : 

1. Peningkatan efek hidroklorotiazida dengan furosemida dan diuretik loop
2. Peningkatan hipotensi dan/atau efek samping pada ginjal dari inhibitor ACE akan menghasilkan diuresis berat pada pasien
3. Beta bloker meningkatkan efek hiperglikemia dari tiazida pada diabetes mellitus tipe 2
4. Siklosporin dan tiazida akan meningkatkan risiko gout atau toksisitas ginjal
5. Toksisitas digoksin dapat meningkat jika tiazida menginduksi hipokalemia atau hipomagnesemia
6. Toksisitas lithium dapat jika tiazida meningkatkan ekskresi ginjal litium
7. Tiazida dapat memperpanjang durasi pada penggunaan bloking neuromuskular
8. Efek hipoglikemia dapat diturunkan KARENA Penurunan absorpsi oleh kolestiramin dan kolestipol
9. Antiinflamasi non steroid dapat mengurangi efikasi tiazida, menurunkan efek diuretik dan antihipertensi.

- Dengan Makanan : Makanan dapat mengurangi absorpsi hidroklorotiazida. Hindari dong quai untuk penanganan hipertensi (karena mempunyai aktifitas estrogen). Hindari efedra, ginseng dan yohimbe.

c)      EFEK SAMPING

Hipotensi ortostatik, hipotensi, fotosensitivitas, hipokalemia, anoreksia, tekanan pada epigastrik. < 1% : agranulositosis, miokarditis, reaksi alergi (reaksi anafilaktik yang membahayakan hidup), alopsia, anemia aplastik, pneumonitis eosinofilik, eritema multiforma, dermatitis eksfoliatif, anemia hemolitik, gangguan fungsi hati, tekanan pada pernapasan, sindrom Stevens-Johnson, trombositopenia dan nekrolisis epidermal toksik.

d)     DOSIS, CARA PEMBERIAN DAN LAMA PEMBERIAN

• Oral (efek obat dapat diturunkan setelah digunakan setiap hari)
• Anak-anak :< 6 bulan : 2-3 mg.kg/hari dalam dua dosis terbagi
• > 6 bulan : 2 mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi
• Dewasa :
• Edema : 25-100 mg/hari dalam 1-2 dosis, maksimum 200 mg/hari
• Hipertensi : 12.5 -50 mg/hari; peningkatan respon minimal dan gangguan elektrolit lainnya harus dipantau setelah > 50 mg/hari
• Pasien lanjut usia : 12,5 - 25 mg sekali sehari
• Penyesuaian dosis pada gangguan ginjal. Clcr < 10 mL/menit : jangan menggunakan hidroklorotiazida.

e)      FARMAKOLOGI

Hidroklorotiazida adalah diuretik tiazida, yang  meningkatkan ekskresi natrium, klorida dan sejumlah air. Obat ini dapat diabsorpsi dengan baik melalui  saluran cerna.Umumnya efek tampak setelah satu jam, dan dalam 3-6 jam dieksresikan melalui ginjal. Hidroklorotiazida selain berefek sebagai diuretik, juga menyebabkan vosodilatasi pembuluh darah arteriol,sehingga dapat menurunkan tekanan darah pada kasus hipertensi. Obat ini bekerja senergistik dengan obat anti-hipertensi lainnya.Onset kerja : diuresis:~2,Efek puncak : 4-6 jam,Durasi 6-18 jam,Distribusi 3.8-7.8 L/kg.Ikatan protein : 68%. Tidak mengalami metabolisme.Bioavailabilitas : 50%-80%.T½ eliminasi : 5.6-14.8 jam.Eksresi : melalui urin sebagai obat tidak berubah. 

Indikasi

Penanganan hipertensi ringan sampai sedang, edema pada gagal jantung kongestif dan sindrom nefrotik.

f)       KONTRAINDIKASI

Diabetus mellitus, dan kemungkinan hipersensitivitas terhadap golongan obat ini.

g)      PENGARUH

·         Terhadap kehamilan : Faktor resiko : B

·         Terhadap ibu menyusui: Hidroklorotiazida didistribusikan ke air susu, gunakan dengan perhatian

·         Terhadap hasil lab.: Meningkatkan kreatinin fosfokinase, amonia, amilase, kalsium, klorida, kolesterol, glukosa, peningkatan asam, penurunan klorida, magnesium dan kalium.

h)      PERINGATAN

Hindari penggunaan hidroklorotiazida pada penyakit ginjal parah. Gangguan elektrolit (hipokalemia, alkalosis hipokloremik, hiponatremia) dapat terjadi.Gunakan dengan perhatian pada pasien dengan gangguan hati: ensefalopati hati dapat terjadi akibat gangguan elektrolit.Gout dapat terjadi pada pasien dengan riwayat gout,gagal jantung kronik. Hati-hati pada pasien diabetes; dapat mengalami perubahan pada kontrol glukosa. Dapat terjadi reaksi hipersensitifitas.Dapat memperparah lupus eritematosus atau mencetuskannya. Gunakan dengan perhatian pada pasien dengan konsentrasi kolesterol menengah sampai tinggi. Fotosensitivitas dapat terjadi. Hilangkan hipokalemia sebelum memulai terapi.Ada kemiripan sifat kimia antara sulfonamid, sulfonilurea, inhibitor karbonik anhidrase, tiazida dan diuretik loop (kecuali asam etakrinat).Penggunaan pada pasien alergi terhadap sulfonamid dikontraindikasikan, hindari jika pernah terjadi reaksi alergi sebelumnya

i)        INFORMASI PASIEN.

1.      Obat dimakan secara teratur sesuai petunjuk dokter. Jangan dihentikan walaupun telah merasa sembuh. Tekanan darah tinggi adalah penyakit kronis. Kemungkinan akan menjalani pengobatan dalam jangka waktu lama.Sungguhpun demikian jangan menambah jumlah obat bila obat telah habis selalu melalui resep dokter.

2.      Obat dimakan bersamaan dengan makanan lain atau dengan susu.

3.      Obat ini bisa menimbulkan rasa pusing dan kelelahan bila mengerjakan sesuatu, berdiri cukup lama, minum alkohol, merubah tubuh secara mendadak, atau bangun dari tempat tidur secara terburu-buru.Misalnya sewaktu mau bangun tidur sebaiknya duduk dulu dipinggiran tempat tidur sambil kaki dibiarkan tergantung ke bawah selama beberapa menit. Segeralah duduk kembali atau berbaring bila timbul rasa pusing.

4.       Jika mungkin jangan makan obat ini menjelang tidur, karena tidur anda akan terganggu karena akan sering buang air kecil.

5.       Kunyalah permen karet (non gula) untuk menghilangkan rasa kekeringan pada mulut.

6.      Obat ini kemungkinan akan menyebabkan penglihatan menjadi kabur. Jangan mengemudikan kendaraan atau mengoperasikan mesin.

7.      Bila timbul lendir pada hidung, jangan mengobati diri sendiri, bawalah ke dokter.

8.      Hubungi dokter bila timbul rasa kelelahan pada otot atau rasa nyeri mendadak pada persendian .

9.      Hubungi dokter bila timbul diare.

10.  Jauhkan dari jangkauan anak.

j)        MEKANISME AKSI

Inhibisi rearbsorpsi pada tubulus ginjal, akibatnya ekskresi natrium dan air meningkat.

 Bentuk Sediaan

Tablet 25 mg

Parameter Monitoring

Periksa cairan tubuh, tekanan darah, elektrolit serum, blood urea nitrogen dan kreatinin.

Stabilitas Penyimpanan

Disimpan ditempat yang kedap udara