ERITROMISIN

ERITROMISIN

Farmakologi kategori  : antibiotik makrolida, bahteristatik.

: merupakan antibiotik spektrum luas yang aktif melawan bahteri gram positif dan gram negatif, mycoplasma, clamidiae, triponemas dan rickettsiae. Eritromisin sangat aktif terhadap grup A streptokokus  ( Bahteri gram (+) aerob), streptokokus pneumonia, MRSA dan merupakan drug of choice untuk Corinebacterium diphtheriae. Untuk gram negatif aerob first choice drug untuk Compilobacter jejuni, Bordetela pertusis (batuk) dan merupakan alternatif untuk Haemophilus ducreyi, Maraxella cattarhalis.  Eritromisin mempunyai aktivitas yang lemah terhadap H. Influenzae. Enterobacteriae ( seperti Escherichia coli, Klesiella spp, etc ) adalah resisten ( Reese E.Rhicard, 2000)

Farmakokinetik           : absorpsi ; merupakan asam lemah yang diserap secara cepat di saluran cerna, membentuk metabolit inaktif yang berkontribusi besar terhadap efek samping di saluran cerna. Akibatnya tergantung bentuk garamnya absorpsi di saluran cerna sulit diprediksi (  35 ± 25 % ). Makanan dapat mengurangi absorpsi eritromisin di saluran cerna. Pada anak, studi menunjukkan eritromisin estolate paling bagus biovaibilitynya dibanding eritromisin ethylsuccinat. 4 jam setelah pemberian oral dengan dosis 500 mg menghasilkan puncak konsentrasi  1- 2 µg/ml. T ½ eliminasi serum kira-kira 1 – 2 jam, dan bertahan sampai 6 jam.

Indikasi                       : eritromisin merupakan drug of choice pada infeksi berikut : Mycoplasma pneumoniae, Lagienella infeksi, Chlamydia trachomatitis pneumonia, batuk pertusis, Haemophilus  ducreyi, Ureaplasma urealyticum infeksi ( seperti uretritis).

                                    Eritromisin juga digunakan sebagai alternatif pada pasien alergi penisilin pada kondisi sbb : 1. Infeksi saluran nafas atas Grup A Stapilokokus. 2. Streptococcus pneumoniae 3. Superfisial minor staphylococal infeksi kulit.4. Rheumatic  fever profilaksis.

Dosis oral                    : dosis umum  Bentuk basa : 30 – 50 mg/ kg/hari dibagi dalam  2 -4 dosis maximum  2 gram/hari. Dalam bentuk  ethylsuccinat : 30 – 50 mg/kg/hari  dibagi dalam 2 – 4 kali maximum 2 gram/hari. Stearat : 30 – 50 mg/kg/hari dibagi dalam 2 – 4 dosis maximum 2 gram/hari. Untuk indikasi spesifik streptococal  20 mg ( base) /kg/hari atau 40 mg ( ethynilsucinat)/kg/hari dibagi dalam 2 dosis selama 10 hari.

Mekanisme kerja         : menghambat  RNA dependent pada sintesa protein pada tahap perpanjangan rantai protein dengan berikatan pada 50 S ribosom  sub unit sehingga memblok transpeptidase.

Toxicitas dan Efek samping : pada GI sering menyebabkan diare, walau dapat diminimalisir dengan pemberian bersama makanan. Mual, muntah akibat motilitas GI juga disebabkan oleh penggunaan eritromisin.

                                    Reaksi alergi juga pernah dilaporkan (0,5 – 2 % ).

                                    Cholestatic Hepatic walaupun jarang, meskipun berhubungan dengan bentuk garam dari eritromisin ( estolat) pernah dilaporkan , biasanya terlihat setelah pemakaian 10 hari terapi. Bentuk garam yang lain juga dapat terjadi. ( Reese E.Rhicard, 2000)

Drug Interaction         : eritromisin menghambat metabolisme beberapa obat, kemungkinan  dengan penghambatan dengan sistem sitokrom P450 enzim, sehingga dapat meningkatkan level konsentrasi darah teofilin, warfarin, carbamazepin, siklosporin, triazolam dan bronkripitin. Digoxin. Eritromisin  dapat mengubah absorpsi digoxin. Pada beberapa pasien, efek penghambatan satu atau lebih bahteri usus dapat menghancurkan bentuk sediaan digoxin sebelum sempat di absorpsi.