PROPANOLOL

PROPANOLOL

Komposisi                   :  Propanolol

Indikasi                      : Hipertensi, angina pektoris, pheochromocytoma, essensial tremor, tetrallogy of fallot, aritmia, cyanotic spell, pencegahan infak myocard, migraine, pengobatan gejala hypertropi C sub aortic stenosis.

Dosis                           :  

• Akathisia: Dosis Oral Dewasa 30-120 mg/hari dalam 2-3 kali dosis terbagi.
• Angina: Dosis Oral Dewasa 80-320 mg/hari dalam 2-4 kali dosis terbagi,sediaan aksi panjang 80 mg sekali sehari, maksimal 320 mg sehari. 
• Essensial tremor: Dosis Oral Dewasa : 20-40 mg 2x sehari, dosis pemeliharaan 120-320 mg/hari.  
• Hipertensi: Dosis Oral Anak 0,5-1 mg/hari dibagi dalam 6-12 jam, dinaikan tiap 5-7 hari maksimal 16 mg/kg/hari. Dosis Oral Dewasa 40 mg 2x sehari, dinaikkan dosisnya tiap 3-7 hari biasanya dosis 320 mg dibagi dalam 2-3 dosis/hari makimal 640 mg, biasanya rentang dosis 40-160 mg/hari dibagi dalam 2 dosis. 
• Sediaan aksi panjang : 80 mg/hari. Pemeliharaan : 120-160 mg/hari, maksimal 640 mg.  
• Hipertropi C sub aortis stenosit: oral dewasa 20-40 mg 3-4x sehari.  
• Migrain profilaksis oral Anak : 2-4 mg/kg/hari atau <=35 kg : 10-20 mg 3x sehari; > 35 kg : 20-40 mg 3x sehari. Dewasa : 80 mg/kg dibagi tiap 6-8 jam, dinaikkan menjadi 20-40 mg/dosis setiap 3-4 minggu, maksimal 160-240 mg/hari dibagi dalam 6-8 jam. Jika respon memuaskan tidak mencapai dalam 6 minggu terapi,obat dihentikan perlahan dalam beberapa minggu. Sediaan aksi panjang : 80 mg setiap hari sekali sehari, dosis efektif 160-240 mg tiap hari. 
• Infak miokard profilaksis : oral dewasa 180-240 mg/hari dibagi dalam 3-4 dosis.  
• Pheochromocytoma oral dewasa 30-60 mg/hari.  
• Tachyarhytmia : Dosis Oral Anak 0,5-1 mg/kg/hari dosis dibagi tiap 6-8 jam dosis titrasi tiap 3-7 hari, dosis 2-6 mg/kg/hari dosis tertinggi mungkin dibutuhkan, tidak dapat melebihi 16 mg/kg/hari atau 60 mg/hari. Dosis Oral Dewasa 10-30 mg/dosis tiap 6-8 jam, dosis dinaikan tiap 3-7 hari, biasanya range dosis 10-320 mg diberikan dalam 2 dosis. Dosis I.V. (intravena) Anak 0,01-0,1 mg/kg/dosis redah IV P lebih 10 menit, dosis maksimal 1 mg untuk infants,3 mg untuk anak. Dosis Dewasa I.V. 1 mg/dosis, diulang tiap 5 menit sampai total 5 mg, jika dosis titrasi tidak menghasilkan respon.  
• Tetralogy: Dosis Oral Anak Awal 1 mg/kg/hari tiap 6 jam, jika tidak dosis dapat dinaikan sampai 1 minggu dengan dosis 1 mg/kg/hari,maksimal 5 mg/kg/hari. Jika pasien sukar disembuhkan dinaikkan pelan-pelan mencapai maksimal 10-15 mg/kg/hari. Dosis I.V. 0,01-0,2 mg/kg maksimal 1 mg. 
• Thyrotoxicosis: Dosis Oral Anak 2mg/kg/hari, dibagi tiap 6-8 jam. Dosis Oral Dewasa 10-40 mg /dosis tiap 6 jam. Dosis I.V. Dewasa 1-3 mg dosis.

Kontraindikasi           : Hipersensitif terhadap propranolol, ß bloker atau beberapa komponen lain dalam sediaan, tidak boleh digunakan untuk gagal jantung kongestif, syok kardiogenik, bradikardi, udem pulmoner, penyakit hiperaktif pernafasan (asma atau COPD), raynaud’s disease, kehamilan (trimester 2 dan 3).

Farmakokinetika       : Farmakodinamik: Anti aritmia, clas II, Beta Adrenergik bloker non selektif. Farmakokinetik: Onset beta-bloker oral 1-2 jam, durasi 6 jam. Distribusi Vd = 3,9 L/kg untuk dewasa menembus placenta, sejumlah kecil masuk air susu. Ikatan Protein pada bayi 68% dan dewasa 93%. Metabolisme Aktif di hati dan kombinasi tidak aktif. Bioavalibilitas 30%-40%, dapat naik pada down sindrom.T½ Eliminasi pada neonatus dan infant berpotensi meningkat. Anak 3,9-6,4 jam; dewasa 4-6 jam. Ekresi Urin (96%-99%).

Efek samping             : Jantung: bradikradi, gagal jantung kongestif, penurunan sirkulasi perifer, hipotensi, sakit dada, kontraksi miokardial, raynaud’s syndrom, menseterik trombosis, syncope. SSP: depresi mental, amnesia, halusinasi, dizziness, insomia, vertigo, psikosis, hypersomnolence dan fatique. Dermatologi: alopesia, dermatitis, hiperkeratosis, pruritis, urtikaria, sindrom stevens-johnson  fuxil epiderma necrolysis. Gastrointestinal: diare, muntah, mual, konstipasi dan anoreksia. Genitourinaria: Impoten, proteinuria, oligouria, interstitial nephritis, peyroie’s disease. Hematologi: agraniulositosis trombositopenia, trombositopenia purpura. Neuromuskular: rasa lemah, carpal tunnel syndrome, paresthesis, arthropathy. Mata: Konjugasi hyperemis, penurunan produki air mata,penurunan penglihatan. Pernapasan: mengik, faringitis, bronkospamus,udem pulmonary, laryngospasmus.

Mekanisme aksi         : Beta bloker adrenergik non selektif (antiaritmia kelas II), memblok secara kompetitif respon terhadap stimulasi alfa bloker dan beta bloker adrenergik yang akan menghasilkan penurunan denyut jantung, kontraktilitas jantung, tekanan darah dan kebutuhan oksigen pada jantung