DOPAMET® (METHYL DOPA)

DOPAMET^® (METHYL DOPA)

Komposisi                   : metildopa

Indikasi                       : hipertensi sedang – berat

Dosis                           : Awal, 250 mg 2-3 kali per hari. Bila perlu dosis dapat ditambah setiap 2 hari. Dosis umum 500-2000 mg/hari, terbagi dalam 2-4 pemberian. Dosis maksimal adalah 3 g/hari

Farmakokinetik           : absorpsi : 50% diabsorpsi melalui gastrointestinal, waktu onset : maksimal terjadi 4-6 jam setelah pemberian. Distribusi : menembus sawar otak dan juga plasenta, juga pada ASI, namun jumlahnya tidak signifikan. T 1/2 eliminasi : 12-24 jam Ekskresi :  95% diekskresikan pada fase awal (T½ plasma 2 jam), sisanya diekskresi lebih lambat. Pada gagal ginjal akan memperlambat ekskresi dan meningkatkan T½ obat menjadi 4-6 jam. Obat yang tidak terabsorpsi akan diekskresikan melalui feses.

Efek samping              : Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah mengantuk, biasanya terjadi pada 48-72 jam pemberian obat yang pertama dan terapi tetap dapat dilanjutkan. Dosis yang lebih besar akan menambah efek sedasi, menurunkan kepekaan mental, menurunkan memori, dan mengurangi konsentrasi. Mimpi buruk, vertigo, lemas dan astenia juga pernah dilaporkan, umumnya terjadi pada awal terapi.

Mekanisme kerja         : Setelah melewati sawar otak, metildopa mengalami dekarboksilasi membentuk α-methylnorepinephrine. Metabolit ini akan menstimulasi penghambatan reseptor α-adrenergic, sehingga mengurangi resistensi perifer dan menurunkan tekanan darah.